AZD1981
AZD1981是一種有效的，選擇性CRTh2 (DP2) receptor拮抗劑，IC50為4 nM，比作用于340種其他酶和受體（包括DP1）選擇性高1000多倍。 Phase 2。
AZD1981 Chemical Structure
CAS: 802904-66-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S726301
DMSO]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.82%
99.82
AZD1981相關(guān)產(chǎn)品
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | AZD1981是一種有效的，選擇性CRTh2 (DP2) receptor拮抗劑，IC50為4 nM，比作用于340種其他酶和受體（包括DP1）選擇性高1000多倍。 Phase 2。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 口服有效的選擇性DP2(CRTh2)受體拮抗劑，臨床開發(fā)用于治療哮喘。 | ||
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | AZD1981，作為與疾病相關(guān)的細胞系統(tǒng)中強效拮抗劑，抑制DK-PGD2誘導的CD11b在人嗜酸細胞中的表達，IC50為10 nM。 AZD1981阻斷DP2介導的人血液中嗜酸細胞和嗜堿性粒細胞的形變，以及DP2介導的人Th2細胞和嗜酸細胞的趨藥性。此外，AZD1981也會阻斷[3H]PGD2與小鼠，大鼠，豚鼠，兔子和狗重組體DP2的結(jié)合。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | AZD1981在雄性sprague dawley大鼠體內(nèi)具有較高的口服生物利用度。在豚鼠后肢模型中，AZD1981 (100 nM)完全抑制DK-PGD2誘導的嗜酸性粒細胞轉(zhuǎn)移。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02367066 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus |
AstraZeneca |
March 2015 | Phase 1 |
| NCT02031679 | Completed | Chronic Idiopathic Urticaria |
Johns Hopkins University|AstraZeneca |
January 2014 | Phase 2 |
| NCT01199341 | Completed | Pharmakokinetic |
AstraZeneca |
October 2010 | Phase 1 |
| NCT01196689 | Completed | Asthma |
AstraZeneca |
October 2010 | Phase 1 |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 388.87 | 分子式 | C19H17ClN2O3S |
| CAS號 | 802904-66-1 | SDF | Download AZD1981 SDF |
| Smiles | CC1=C(C2=C(C=CC=C2N1CC(=O)O)NC(=O)C)SC3=CC=C(C=C3)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 11 mg/mL ( (28.28 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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