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Fluticasone propionate
別名: CCI-187881 中文名稱：丙酸氟替卡松,氟替卡松丙酸酯
Fluticasone Propionate (CCI-187881) 是一種合成的皮質類固醇，是Fluticasone的衍生物，用于治療哮喘和過敏性鼻炎（花粉癥）。
Fluticasone propionate Chemical Structure
CAS: 80474-14-2
產品質控
批次：
S199201
DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.97%
99.97
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|---|---|---|
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生物活性
| 產品描述 | Fluticasone Propionate (CCI-187881) 是一種合成的皮質類固醇，是Fluticasone的衍生物，用于治療哮喘和過敏性鼻炎（花粉癥）。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在人肺成纖維細胞中，F(xiàn)luticasone propionate（1 pM）抑制組成性和TGF-β誘導的α-SMA的表達。在人肺成纖維細胞中，F(xiàn)luticasone propionate阻斷TNF-α誘導的促炎轉錄因子NF-κB的核易位。 在肺成纖維細胞分化的早期階段，F(xiàn)luticasone propionate抑制IL-13（酪氨酸激酶2，STAT1，STAT3，STAT6，絲裂原活化蛋白激酶）誘導的Janus激酶/STAT途徑的激活。在輕度或完全分化成肌纖維細胞培養(yǎng)物中，F(xiàn)luticasone propionate仍表現(xiàn)潛在的抗炎活性，盡管它僅抑制酪氨酸激酶2的磷酸化。在早期和輕度分化成肌纖維細胞中，F(xiàn)luticasone propionate抑制組成性和TGF-β誘導的α-平滑肌肌動蛋白的表達，它是肌纖維母細胞分化的主要標志物。Fluticasone propionate表現(xiàn)出額外的強大的抗炎作用，降低肌纖維母細胞NF-κB的核易位而不依賴于其分化程度。 Fluticasone propionate以濃度依賴的方式抑制變應原誘導的T細胞增殖，IL-3，IL-5和GM-CSF的mRNA的表達，以及相應的蛋白質的分泌。Fluticasone propionate顯著抑制過敏原誘導的T細胞產生哮喘相關的細胞因子。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在馬中，F(xiàn)luticasone propionate在誘導了嚴重的眼簾惡化后服用導致臨床癥狀完全消退，肺功能檢查正常化和bronchoalveolar 嗜中性粒細胞lavage (BAL) 顯著降低。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06290102 | Recruiting | Asthma |
Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc. |
May 2 2024 | Phase 1 |
| NCT02630121 | Recruiting | Sleep Apnea|Chronic Nasal Congestion |
University of South Florida |
April 2023 | Phase 4 |
| NCT05608681 | Recruiting | Eosinophilic Esophagitis |
Eupraxia Pharmaceuticals Inc. |
March 31 2023 | Phase 1|Phase 2 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 500.57 | 分子式 | C25H31F3O5S |
| CAS號 | 80474-14-2 | SDF | Download Fluticasone propionate SDF |
| Smiles | CCC(=O)OC1(C(CC2C1(CC(C3(C2CC(C4=CC(=O)C=CC43C)F)F)O)C)C)C(=O)SCF | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (199.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL (9.98 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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