MK-2048

目錄號：S2765 Purity: 99.01%

MK-2048是一種有效的integrase(IN)和IN_R263K抑制劑，IC50分別為2.6 nM和1.5 nM。

MK-2048 Chemical Structure

CAS: 869901-69-9

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	4088.64	現(xiàn)貨
5mg	2218.02	現(xiàn)貨
50mg	8763.3	現(xiàn)貨
200mg	20229.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S276501 DMSO]9 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.01%

99.01

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生物活性

產(chǎn)品描述

MK-2048是一種有效的integrase(IN)和IN_R263K抑制劑，IC50分別為2.6 nM和1.5 nM。

特性

MK-2048是第二代整合酶鏈轉(zhuǎn)移抑制劑

靶點

Integrase (R263K)	Integrase
1.5 nM	2.6 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	MK-2048在Mg²⁺酶實驗中，高特異性抑制整合酶鏈轉(zhuǎn)移作用于B亞型和C亞型整合酶時，IC50分別為4.7 nM和2.3 nM。而在 Mn²⁺酶實驗中，抑制B亞型和C亞型整合酶時，IC50分別為75 nM 和 80 nM。MK-2048作用于感染B亞型病毒的臍血單核細(xì)胞，包括 5326, 5331, BK 132, pNL4-3 和 IIIb, MK-2048 抑制病毒復(fù)制，EC50為0.3 nM 到 148 nM。MK-2048也抑制C亞型臨床分離(Mole 03, 96USNG31, 4742, BG-05和 HB-1)，EC50為0.7 nM 到 33 nM。在體外, 選擇性抗Raltegravir的Q148K 和N155H 病毒，對整合酶鏈轉(zhuǎn)移抑制劑，包括MK-2048的敏感性沒有改變。最新研究顯示MK-2048作用于外周血單核細(xì)胞和巨噬細(xì)胞（PBMC），C8166淋巴細(xì)胞T細(xì)胞時具有相似程度的抗HIV活性。EC50分別為 0.4 nM, 0.9 nM 和 11.5 nM。
激酶實驗	在尿素凝膠中評價解體分析
激酶實驗	在如下實驗中使用濃度優(yōu)化的酶。在含20 mM Hepes (pH 7.5), 30 mM NaCl, 1 mM 二硫蘇糖醇, 125 μM ZnCl₂和 0.125 pmol dsDNA 底物(INT1/2)的buffer中進(jìn)行整合酶反應(yīng)，終體積為 10 μL。重組整合酶(3.1 μM),各種濃度整合酶抑制劑，對照組使用水/DMSO混合，然后在37^oC 下預(yù)溫育15分鐘。加入 7.5 mM MnCl₂ 開始3'加工反應(yīng)，然后在37^oC下溫育3分鐘。為了進(jìn)行鏈轉(zhuǎn)移反應(yīng), 加入1.25 pmol dsDNA 模板(T35/SK70)，反應(yīng)混合物再在37^oC下溫育1小時。加入5倍體積的凝膠上樣染料 (甲酰胺含1％SDS，0.25％溴酚藍(lán)，和0.25％二甲苯青)，然后加熱到95^oC。在 6％丙烯酰胺，7 M尿素測序凝膠上分離反應(yīng)產(chǎn)物。烘干凝膠，利用感光成像儀屏幕處理，然后在分子動力學(xué)Typhoon感光成像儀中掃描。分析產(chǎn)物，使用ImageQuant 和 GraphPad Prism 4.0 軟件測量。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	臍血單核細(xì)胞
	濃度	0到10 μM
	孵育時間	28天
	方法	使用重組B亞型病毒(pNL4-3 和IIIb) 和感染原發(fā)性HIV 或從長期感染病人的病毒(B和 C亞型)。在細(xì)胞培養(yǎng)表型實驗中使用臍血單核細(xì)胞測定在體內(nèi)整合酶抑制劑抑制HIV復(fù)制的程度，從而測量藥物敏感性。監(jiān)測 p24抗原的產(chǎn)量而測定MK-2048的EC50值。

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22205735/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19906306/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21030679/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20610719/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22205735/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19906306/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21030679/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20610719/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	461.87	分子式	C₂₁H₂₁ClFN₅O₄
CAS號	869901-69-9	SDF	Download MK-2048 SDF
Smiles	CCN1CC(N2C3=C(C(=C2C1=O)O)C(=O)N(N=C3C(=O)NC)CC4=CC(=C(C=C4)F)Cl)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 9 mg/mL ( (19.48 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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