Apilimod mesylate

別名: STA-5326 mesylate 中文名稱：阿匹莫德甲磺酸鹽, 阿吡莫德甲磺酸鹽

目錄號(hào)：S0785 Purity: 99.87%

Apilimod mesylate是一種有效的細(xì)胞因子 interleukin-12 (IL-12) 和 interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制劑，具有治療某些自身免疫和炎性疾病的潛力。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 可抑制IL-12，在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC細(xì)胞、人單核細(xì)胞和小鼠PBMC細(xì)胞中，對(duì)應(yīng)的IC50值分別為1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 也是一種具有細(xì)胞通透性的小分子化合物，抑制PIKfyve，IC50為14 nM。

Apilimod mesylate Chemical Structure

CAS: 870087-36-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
5mg	1204.61	現(xiàn)貨
25mg	4013.75	現(xiàn)貨
100mg	10049.73	現(xiàn)貨
1g	50262.54	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.87%

99.87

Apilimod mesylate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	IL-6 IL-1 IL-8 IL-12 IL-10 IL-13 IL-2 IL-3 IL-18	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	SC144 Ossirene (AS101) Anti-mouse IL-6-InVivo Anti-mouse IL-17A-InVivo Diacerein EC330 Ac-YVAD-cmk Nidanilimab (Anti-IL-1RAP / IL-1R3) Raleukin Suplatast Tosylate LMT-28 Cp2-SO4 Sodium Thiocyanate IQ 3 Gardenoside Myrislignan Diethyl phosphate Astegolimab (Anti-IL-1RL1 / ST2 / IL-33R) Anti-IL-18 Anti-IL-1b (CDP484) Anti-mouse/rat IL-1β-InVivo IL-18 Antibody [G24K1]	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

IL-12 (in IFN-γ/SAC-stimulated human PBMCs)	IL-12 (in human monocytes)	IL-12 (in mouse PBMCs)	PIKfyve (Cell-free assay)
1 nM	1 nM	2 nM	14 nM

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00234741	Completed	Crohn''s Disease	Synta Pharmaceuticals Corp.\|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)\|National Institutes of Health (NIH)	November 2005	Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17053051/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23890009/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17053051/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23890009/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	610.7	分子式	C₂₅H₃₄N₆O₈S₂
CAS號(hào)	870087-36-8	SDF	--
Smiles	CC1=CC(=CC=C1)C=NNC2=CC(=NC(=N2)OCCC3=CC=CC=N3)N4CCOCC4.CS(=O)(=O)O.CS(=O)(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 33 mg/mL (54.03 mM)

DMSO : 20 mg/mL ( (32.74 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : Insoluble

Water : 100 mg/mL (163.74 mM)

DMSO : 60 mg/mL ( (98.24 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 2.5 mg/mL (4.09 mM)

Water : 100 mg/mL (163.74 mM)

DMSO : 25 mg/mL ( (40.93 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : Insoluble

Water : 100 mg/mL (163.74 mM)

DMSO : 25 mg/mL ( (40.93 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.250mg/ml (2.05mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL25mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.625mg/ml (1.02mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 12.5mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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