MGCD-265 analog

目錄號(hào)：S1361 Purity: 99.39%

MGCD-265是一種有效的，多靶點(diǎn)，及ATP競(jìng)爭(zhēng)性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制劑，IC50分別為1 nM， 3 nM/3 nM/4 nM，也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。

MGCD-265 analog Chemical Structure

CAS: 875337-44-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	2859.81	現(xiàn)貨
5mg	1402.08	現(xiàn)貨
10mg	2633.79	現(xiàn)貨
50mg	7933.79	現(xiàn)貨
200mg	16298.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.39%

99.39

MGCD-265 analog相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	SGX-523 PHA-665752 Foretinib (GSK1363089, XL880) SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib Tepotinib (EMD-1214063) PF-04217903 Savolitinib (AZD6094) Merestinib (LY2801653) Golvatinib (E7050) MK-2461 NPS-1034 BMS-794833 Sodium L-Ascorbyl-2-Phosphate (SAP) AMG-208 Glesatinib AMG 337 NVP-BVU972 S49076 Terevalefim Pulsatilla saponin D Glumetinib Bozitinib	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) 酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類(lèi)型	活性描述
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of GST tagged VEGFR2 expressed in Sf9 cells, IC50=0.01 μM
293T cells	Function assay	Inhibition of TPR-fused Met phosphorylation expressed in human 293T cells by ELISA, IC50=0.05 μM
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

MGCD-265是一種有效的，多靶點(diǎn)，及ATP競(jìng)爭(zhēng)性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制劑，IC50分別為1 nM， 3 nM/3 nM/4 nM，也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。

特性

MGCD-265是有效的多靶點(diǎn)ATP競(jìng)爭(zhēng)性的受體酪氨酸激酶抑制劑，包括 Met, VEGFR, Ron, 和 Tie2。

靶點(diǎn)

Met	RON	VEGFR1	VEGFR2	VEGFR3	點(diǎn)擊更多
1 nM	2 nM	3 nM	3 nM	4 nM	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	MGCD-265是多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶抑制劑。MGCD-265有效抑制 Met, Met^Y1235D, Met^M1250T, VEGFR1, VEGF2, VEGF3, Ron, 和Tie2, IC50為 1 nM到7 nM。MGCD-265 作用于c-Met驅(qū)動(dòng)的腫瘤細(xì)胞 (MKN45, MNNG-HOS, 和SNU-5)和非c-Met-驅(qū)動(dòng)的腫瘤細(xì)胞(HCT116和MDA-MB-231)，抑制細(xì)胞增殖，IC50分別為6 nM-30 nM 和1 μM-3 μM。40 nM-5 μM MGCD-265 作用于血清饑餓處理的MKN45細(xì)胞，有效抑制c-Met磷酸化和c-Met下游信號(hào)通路，包括Erk, Akt, Stat3,和 Fak。6 nM–1 μM MGCD-265作用于MKN45 細(xì)胞，也誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HCT116, MDA-MB-231, SNU-5, 和 MKN45 細(xì)胞
	濃度	0-5 μM
	孵育時(shí)間	72 小時(shí)
	方法	用MGCD-265處理細(xì)胞72小時(shí)，測(cè)定細(xì)胞數(shù)作為線粒體活性的一個(gè)功能，隨后和MTT溫育4小時(shí)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	MGCD-265 按20 mg/kg-60 mg/kg 劑量作用于c-Met驅(qū)動(dòng)的或非c-Met驅(qū)動(dòng)的攜帶MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205,和 A549移植瘤的小鼠，抑制腫瘤生長(zhǎng)和 c-Met信號(hào)通路。MGCD-265按40 mg/kg劑量作用于攜帶U87MG 移植瘤小鼠的腫瘤和血漿，也下調(diào)與血管生成有關(guān)的基因, 包括VEGF和IL-8。MGCD-265也抑制c-Met的血藥濃度。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	攜帶MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205,和A549細(xì)胞的雄性CD-1裸鼠移植瘤模型
	Dosages	20 mg/kg-60 mg/kg
	Administration	口服處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02544633	Completed	Non-Small Cell Lung Cancer	Mirati Therapeutics Inc.	October 2015	Phase 2
NCT01930006	Completed	Advanced Malignancies	Mirati Therapeutics Inc.	August 2013	Phase 1
NCT02117245	Completed	Healthy	Mirati Therapeutics Inc.	December 2011	--
NCT00975767	Terminated	Advanced Malignancies Non-small Cell Lung Cancer	Mirati Therapeutics Inc.	August 2009	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]http://methylgene.solocom.biz/files/2012/04/AACR-2012-1790.pdf [2]http://methylgene.solocom.biz/files/2011/09/poster093.pdf

參考文獻(xiàn)

[1]http://methylgene.solocom.biz/files/2012/04/AACR-2012-1790.pdf
[2]http://methylgene.solocom.biz/files/2011/09/poster093.pdf

化學(xué)信息&溶解度

分子量	517.60	分子式	C₂₆H₂₀FN₅O₂S₂
CAS號(hào)	875337-44-3	SDF	Download MGCD-265 analog SDF
Smiles	CN1C=C(N=C1)C2=CC3=NC=CC(=C3S2)OC4=C(C=C(C=C4)NC(=S)NC(=O)CC5=CC=CC=C5)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 104 mg/mL ( (200.92 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 104 mg/mL ( (200.92 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	5mg/ml (9.66mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.41mg/ml (0.79mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8.2mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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