Anacetrapib (MK-0859)
中文名稱：安塞曲匹
Anacetrapib (MK-0859)是一種有效的，選擇性，可逆的rhCETP和突變CETP(C13S)抑制劑，IC50分別為7.9 nM和11.8 nM，提高HDL-C，降低LDL-C，不提高醛固酮和血壓。Phase 3。
Anacetrapib (MK-0859) Chemical Structure
CAS: 875446-37-0
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.86%
99.86
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相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Anacetrapib (MK-0859)是一種有效的，選擇性，可逆的rhCETP和突變CETP(C13S)抑制劑，IC50分別為7.9 nM和11.8 nM，提高HDL-C，降低LDL-C，不提高醛固酮和血壓。Phase 3。 | ||||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Anacetrapib選擇性有效抑制重組人類CETP和C13S突變型CETP，IC50分別為7.9和11.8 nM。Anacetrapib和抑制素一起服用時，不僅提高HDL-膽固醇水平,也進一步降低LDL-膽固醇水平。Anacetrapib明顯降低CE從HDL3轉變?yōu)镠DL2，這種作用存在劑量依賴性。Anacetrapib不影響[14C]-dalcetrapibthiol與人類重組CETP的結合數(shù)。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 每天,Anacetrapib按60mg/kg劑量處理異常倉鼠模型，持續(xù)處理2周，與對照組相比，CETP活性下降94%，HDL-膽固醇上升47%，非HDL膽固醇濃度不受影響。此外,Anacetrapib 促進巨噬細胞膽固醇逆向轉運，導致排泄物膽固醇含量上升30%。與對照組相比，Anacetrapib處理的倉鼠HDL顯示SR-B1和ABCG1調節(jié)的流出物增多。 按10 mg/kg劑量口服處理[14C]Anacetrapib，48小時后，鼠和猴分別恢復～80和90%放射性。兩種動物的排泄物中放射性基本沒有變化。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 成年雄性Sprague-Dawley鼠，體重為280到330克 |
| Dosages | 2.5 ml/kg (2.5, 25, 50, 250 mg/ml) | |
| Administration | 口服飼喂 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01122667 | Completed | Dyslipidemia |
Merck Sharp & Dohme LLC |
June 2010 | Phase 1 |
| NCT01114490 | Completed | Dyslipidemia |
Merck Sharp & Dohme LLC |
May 2010 | Phase 1 |
| NCT00325455 | Terminated | Hypercholesterolemia|Mixed Hyperlipemia |
Merck Sharp & Dohme LLC |
June 2006 | Phase 2 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 637.51 | 分子式 | C30H25F10NO3 |
| CAS號 | 875446-37-0 | SDF | Download Anacetrapib (MK-0859) SDF |
| Smiles | CC1C(OC(=O)N1CC2=C(C=CC(=C2)C(F)(F)F)C3=CC(=C(C=C3OC)F)C(C)C)C4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (156.86 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (156.86 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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