- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
Manidipine 2HCl
別名: CV-4093 中文名稱：鹽酸馬尼地平
Manidipine 2HCl (CV-4093) 是Manidipine的鹽酸鹽形式，是鈣通道阻斷劑，IC50為2.6 nM，臨床上常用于抗高血壓。Phase 4。
Manidipine 2HCl Chemical Structure
CAS: 89226-75-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.57%
99.57
Manidipine 2HCl相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Manidipine 2HCl (CV-4093) 是Manidipine的鹽酸鹽形式，是鈣通道阻斷劑，IC50為2.6 nM，臨床上常用于抗高血壓。Phase 4。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在?37 mV保持電位下，Manidipine在高于0.1 nM濃度時降低Ca2+流，在100 nM濃度下阻斷Ca2+流。 Manidipine濃度依賴性抑制鈣離子濃度響應(yīng)曲線。Manidipine抑制冠狀動脈和腎動脈，pIC50分別為9.3 nM和9.1 nM。 Manidipine部分抑制交感神經(jīng)活性，并抑制對灌輸去甲腎上腺素的平均動脈壓響應(yīng)。Manidipine也會抑制醛固酮分泌。Manidipine增加尿鈣和尿酸。此外，Manidipine，在納摩爾級濃度下，能夠有效調(diào)節(jié)參與系膜細胞促炎性變化的基因轉(zhuǎn)錄。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 系膜細胞 | ||
| 濃度 | 10 nM | |||
| 孵育時間 | 第 1, 3,和 5天 | |||
| 方法 | 促有絲分裂作用通過整合到人MCs DNA的[3H]胸腺嘧啶數(shù)測量，并且根據(jù)細胞分化評估。簡而言之，1×105靜止期細胞接種到25-mL細胞培養(yǎng)瓶，并保持在低血清培養(yǎng)基(0.1% FCS)中。第二天，細胞與Manidipine (10 nM)預培養(yǎng)3小時，然后用PDGF-BB (10 ng/mL)刺激，或與低血清培養(yǎng)基單獨培養(yǎng)。每天更換培養(yǎng)基，細胞在第1天，第3天和第5天計數(shù)。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Manidipine (3 mg/kg 和10 mg/kg, p.o.)劑量依賴性降低三類高血壓大鼠的收縮壓。在10 mg/kg劑量下，Manidipine給藥1小時到3小時后，能夠?qū)⒀獕航档偷秸Ｋ?；抗高血壓作用至少持續(xù)8小時。 Manidipine以10 μg/kg給藥時，降血壓作用顯著增強。 Manidipine有效抑制去極化到0 mV誘發(fā)的鈣離子流。然而，低濃度的Manidipine (1-3 nM)增強-20 mV去極化脈沖誘發(fā)的鈣離子流，其中靜息態(tài)膜電位為-80 mV。Manidipine對鈣離子流的抑制發(fā)展緩慢，并且需要10分鐘達到最大抑制。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 血壓正常的雄性Wistar-Kyoto大鼠和雄性易卒中SHR |
| Dosages | 1 mg/kg，3 mg/kg 和 10 mg/kg | |
| Administration | 口服給藥 | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 683.62 | 分子式 | C35H38N4O6.2HCl |
| CAS號 | 89226-75-5 | SDF | Download Manidipine 2HCl SDF |
| Smiles | CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCCN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C5=CC(=CC=C5)[N+](=O)[O-])C(=O)OC.Cl.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (146.28 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
