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NU1025
別名: NSC 696807
NU1025 (NSC 696807)是一種有效的 PARP 抑制劑，IC50 為 400 nM。
NU1025 Chemical Structure
CAS: 90417-38-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.29%
99.29
NU1025相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | NU1025 (NSC 696807)是一種有效的 PARP 抑制劑，IC50 為 400 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | NU1025（0.2 mM）處理可減輕H2O2誘導的細胞毒性。NU1025本身對細胞活性無影響。在SIN-1（0.8 mM）處理后的細胞中，NU1025預處理能顯著增加細胞存活率（82.59±4.67%）。 NU1025在D54和U251細胞中沒有可檢測的促增殖作用。NU1025可顯著抑制TPT和RT對PARP-1活性的促進作用。 200 μM NU1025單獨處理后，沒有檢測出DNA鏈斷裂。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | PARP活化試驗 | |||
| 細胞以1.5 × 107個/mL的密度懸浮在低滲緩沖液（9 mM HEPES、pH 7.8, 4.5% (v/v) dextran、4.5 mM MgCl2和5 mM DTT）中，冰浴30 min，然后加入9倍體積的等滲緩沖液（40 mM HEPES、pH 7.8、130 mM KCl、4%（v/v）葡聚糖、2 mM EGTA、2.3 mM MgCl2、225 mM sucrose和2.5 mM DTT）。加入300 μL細胞至100 μL 300 μM含 [32P]-NAD+的NAD+中開始反應，加入2 mL冰浴后的10%（w/v）TCA + 10%（w/v）焦磷酸鈉終止反應。冰浴反應30 min，過濾 32P標記的ADP核糖聚合物沉淀，用1%（v/v）TCA，1%（v/v）焦磷酸鈉洗滌五次，干燥并檢測。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | D54和U251細胞 | ||
| 濃度 | 160 μM | |||
| 孵育時間 | 5 天 | |||
| 方法 | 以2,500個細胞/孔的密度接種細胞至96孔板中，用指示劑量的NU1025處理。培養(yǎng)基中的貼壁細胞經(jīng)250 kVp X-射線（劑量率0.5 Gy/min）處理。以未經(jīng)處理的細胞為對照。孵育5天后，MTT法檢測細胞增殖率。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 大鼠經(jīng)NU1025（1和3 mg/kg）處理后，與溶劑組相比可分別減少25%和45%梗死。NU1025（1和3 mg/kg）處理可顯著降低水腫體積。NU1025可顯著改善神經(jīng)功能損傷。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雄性Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 3 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 176.17 | 分子式 | C9H8N2O2 |
| CAS號 | 90417-38-2 | SDF | Download NU1025 SDF |
| Smiles | CC1=NC2=C(C=CC=C2O)C(=O)N1 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 35 mg/mL ( (198.67 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 6 mg/mL (34.05 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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