Teneligliptin hydrobromide
別名: Teneligliptin hydrobromide anhydrous 中文名稱：氫溴酸替格列汀
Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous)是一種新型的、有效的、長效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制劑。在體外，teneligliptin競爭性地抑制人血漿、大鼠血漿以及人源重組DPP4，IC50約為1 nM。
Teneligliptin hydrobromide Chemical Structure
CAS: 906093-29-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S463602
DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false
純度：
99.96%
99.96
Teneligliptin hydrobromide相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | DPP-2 DPP-4 DPP-8 DPP-9 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫 泛素化化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous)是一種新型的、有效的、長效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制劑。在體外，teneligliptin競爭性地抑制人血漿、大鼠血漿以及人源重組DPP4，IC50約為1 nM。 | ||||
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| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 對HUVECs進行長期teneligliptin的處理（濃度范圍0.1-3 µmol/L），teneligliptin并不降低其細胞活力，而是減少高血糖狀態(tài)下HUVEC的HG-stress標記、增加血紅素氧化酶1（HMOX1）的基因表達。長期處理還可改善HUVEC細胞的增殖能力以及在高糖狀態(tài)下HUVEC細胞的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)功能。Teneligliptin在具有正常葡萄糖濃度的HUVECs種具有抗氧化特性，降低ROS水平、啟動抗氧化基因的轉(zhuǎn)錄級聯(lián)反應(yīng)。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人臍靜脈內(nèi)皮細胞(HUVECs) | ||
| 濃度 | 0.1, 1.0 或 3.0?μmol/L | |||
| 孵育時間 | 21天 | |||
| 方法 | 接種好HUVECs后，過夜培養(yǎng)使其貼壁。第二天，將細胞分別暴露于三種葡萄糖實驗條件，加入或者不加入teneligliptin(0.1, 1.0 或 3.0 µmol/L)或sitagliptin(0.5 µmol/L)：連續(xù)正常濃度葡萄糖（NG-5 mmol/L）21天；連續(xù)高濃度葡萄糖（HG-25 mmol/L）21天；高濃度-代謝記憶（連續(xù)高濃度葡萄糖處理14天，然后正常濃度處理7天）。每48小時更換一次新鮮培養(yǎng)基，期間不將細胞進行傳代。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Teneligliptin對絕經(jīng)后肥胖小鼠模型具有減輕體重增加、脂肪積累、降低血清胰島素和甘油三酸酯水平的作用。還可改善其葡萄糖耐受不良，但不影響其胰島素敏感度。Teneligliptin在絕經(jīng)后肥胖小鼠中減輕性腺周圍脂肪和肝性脂肪變性的慢性炎癥，增強其在夜間的運動活性和能量消耗。Teneligliptin通過激活A(yù)MPK、下調(diào)脂肪生成相關(guān)基因的表達來減少肝臟脂肪生成。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | C57BL6/J小鼠 |
| Dosages | 60 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
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化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 628.86 | 分子式 | C22H30N6OS.5/2HBr |
| CAS號 | 906093-29-6 | SDF | Download Teneligliptin hydrobromide SDF |
| Smiles | CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.Br.Br.Br.Br.Br | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (159.01 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 100 mg/mL (159.01 mM) Ethanol : 6 mg/mL (9.54 mM) |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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