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Isatin
別名: 2,3-Indolinedione 中文名稱(chēng)：靛紅
Isatin (2,3-Indolinedione) 是一種有效的、內(nèi)源性的MAO抑制劑，IC50為15 μM。它對(duì)MAO-B比對(duì)MAO-A更有活性。
Isatin Chemical Structure
CAS: 91-56-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S471701
DMSO]29 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.85%
99.85
Isatin相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | MAO-A MAO-B | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Sennoside A Paeonol J147 Hypericin Amezinium (methylsulfate) Xanthoangelol Norharmane | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
| 相關(guān)化合物庫(kù) | 代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Isatin (2,3-Indolinedione) 是一種有效的、內(nèi)源性的MAO抑制劑，IC50為15 μM。它對(duì)MAO-B比對(duì)MAO-A更有活性。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Isatin能誘導(dǎo)MCF-7細(xì)胞的凋亡，Bcl-2的表達(dá)下調(diào)、Bcl-2/Bax的比值下降。處理以isatin后，線(xiàn)粒體跨膜電勢(shì)顯著下降、細(xì)胞色素C釋放到胞質(zhì)中的量升高。同時(shí)，isatin刺激caspase-9和-3、降解ICAD（caspase-3底物）。Isatin和它的類(lèi)似物能抑制一些癌細(xì)胞的增殖，包括結(jié)腸HT29細(xì)胞、乳腺M(fèi)CF-7細(xì)胞、肺A549細(xì)胞、黑色素瘤UACC903細(xì)胞。Isatin是微管蛋白聚合和Akt通路的雙重抑制劑。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | 人神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞(SH-SY5Y) | ||
| 濃度 | 0.1-400 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 24 或 48 h | |||
| 方法 | 通過(guò)比色法測(cè)定細(xì)胞活性，活細(xì)胞中的細(xì)胞脫氫酶能夠還原MTT，從黃色水溶性染料變?yōu)樯钏{(lán)色不溶于水的甲瓚物。將SHSY5Y細(xì)胞以密度為4×104個(gè)細(xì)胞/孔/(100 ml)接種于96孔板，在黑暗條件下置于細(xì)胞培養(yǎng)箱中（37℃）細(xì)胞裂解2小時(shí)。通過(guò)讀取562 nm處的吸光值測(cè)定其細(xì)胞活性。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Isatin是一種內(nèi)源性吲哚，在應(yīng)激中增加，在大鼠帕金森疾病模型中抑制(MAO) B、改善動(dòng)作遲緩和紋狀體多巴胺水平。Isatin在大鼠腦部和其他組織中具有不同的、不連續(xù)的分布。在腦部的海馬和小腦中濃度最高。在嚙齒類(lèi)動(dòng)物模型中，isatin能引起大范圍的、劑量依賴(lài)性的生理和生物行為，如焦慮和鎮(zhèn)靜作用、學(xué)習(xí)記憶功能障礙、抑制攝取水合食物。Isatin能夠通過(guò)腦血屏障，腹腔注射100 mg/kg的isatin進(jìn)入大鼠，大鼠腦部isatin的濃度約為120 μM。重復(fù)注射時(shí)，濃度還會(huì)繼續(xù)升高。 | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | Albino rats of the Fisher strain |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 147.13 | 分子式 | C8H5NO2 |
| CAS號(hào) | 91-56-5 | SDF | Download Isatin SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C(=O)N2 | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 29 mg/mL ( (197.1 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL (67.96 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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