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Fedratinib (TG101348)

別名: SAR302503 中文名稱：費(fèi)德拉替尼

Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一種選擇性JAK2抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3選擇性高35和334倍。Fedratinib也可抑制 FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) 和 Ret (c-RET)，對(duì)應(yīng)的IC50值分別為15 nM和48 nM。Fedratinib有潛在的抗腫瘤活性。Fedratinib可抑制細(xì)胞增殖并促進(jìn)凋亡。Phase 2。

Fedratinib (TG101348) Chemical Structure

Fedratinib (TG101348) Chemical Structure

CAS: 936091-26-8

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1812.56 現(xiàn)貨
5mg 897.44 現(xiàn)貨
10mg 1414.65 現(xiàn)貨
25mg 3030.91 現(xiàn)貨
50mg 4651.14 現(xiàn)貨
1g 16134.3 現(xiàn)貨
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常與Fedratinib (TG101348)一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Ruxolitinib (INCB18424)

對(duì)于Ruxolitinib失敗的患者來(lái)說(shuō)，F(xiàn)edratinib是治療骨髓纖維化的更好選擇。

Vincristine

Fedratinib和Vincristine聯(lián)合治療可降低KBV20C細(xì)胞的細(xì)胞活力、增加G2期阻滯并上調(diào)細(xì)胞凋亡。

ABT-199 (Venetoclax)

Fedratinib和Venetoclax聯(lián)合治療可降低RS4;11和SUPB-15細(xì)胞中FLT3+B-ALL的存活和增殖。

Pacritinib (SB1518)

Fedratinib和Pacritinib是FDA批準(zhǔn)的JAK2抑制劑，用于hydroxyurea/ruxolitinib治療失敗/血小板計(jì)數(shù)<50×10(9)/L的患者。

Momelotinib (CYT387)

Fedratinib和Momelotinib是正在測(cè)試的用于治療骨髓增殖性腫瘤的新型JAK抑制劑。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息(PMID)
HDLM2 Function Assay 0-5 μM 24 h inhibits JAK2/STAT signaling 24610827
SUPHD1 Function Assay 0-5 μM 24 h inhibits JAK2/STAT signaling 24610827
L1236 Function Assay 0-5 μM 24 h inhibits JAK2/STAT signaling 24610827
KMH2 Function Assay 0-5 μM 24 h inhibits JAK2/STAT signaling 24610827
L428 Function Assay 0-5 μM 24 h inhibits JAK2/STAT signaling 24610827
K1106P Apoptosis Assay 0/0.625/1.25 μM 48 h induces the apoptosis? 24610827
HDLM2 Apoptosis Assay 0/0.625/1.25 μM 48 h induces the apoptosis? 24610827
SUPHD1 Apoptosis Assay 0/0.625/1.25 μM 48 h induces the apoptosis? 24610827
L1236 Apoptosis Assay 0/0.625/1.25 μM 48 h induces the apoptosis? 24610827
KMH2 Apoptosis Assay 0/0.625/1.25 μM 48 h induces the apoptosis? 24610827
L428 Apoptosis Assay 0/0.625/1.25 μM 48 h induces the apoptosis? 24610827
K1106P Growth Inhibition Assay 0-5 μM 48 h inhibits cell growth significantly 24610827
HDLM2 Growth Inhibition Assay 0-5 μM 48 h inhibits cell growth significantly 24610827
SUPHD1 Growth Inhibition Assay 0-5 μM 48 h inhibits cell growth significantly 24610827
L1236 Growth Inhibition Assay 0-5 μM 48 h inhibits cell growth significantly 24610827
KMH2 Growth Inhibition Assay 0-5 μM 48 h inhibits cell growth significantly 24610827
L428 Growth Inhibition Assay 0-5 μM 48 h inhibits cell growth significantly 24610827
MDA-MB-468 Growth Inhibition Assay 0-4 μM 48 h results significant loss of viability compared to RI-BPI alone 24662818
MDA-MB-468? Growth Inhibition Assay 3 μM 48 h enhanced sibcl6 induced loss of cell viability? 24662818
K562 Growth Inhibition Assay 0-1 μM 72 h inhibits K562 cell proliferation at high concentration 24775308
K1106 Function Assay 1/2 μM 24 h decreases STAT6 phosphorylation concentration dependently 24977668
U2940 Function Assay 1/2 μM 24 h decreases STAT6 phosphorylation concentration dependently 24977668
MedB-1 Function Assay 1/2 μM 24 h decreases STAT6 phosphorylation concentration dependently 24977668
HEK293 MSR? Function Assay 0-10 μM 7 min inhibits hTHTR2 with an IC50?of 1.2?μM 25063672
Caco-2? Function Assay 10/50/100 μM 2 h decreases the flux of [3H]thiamine across the monolayer with IC50 of 6.5?μM 25063672
Caco-2? Function Assay 0-120 μM 7 min inhibits thiamine uptake with an IC50?of 2.1?μM 25063672
CD4+?T Function Assay 0.01-1 μM 48 h reduces the phosphorylation levels of JAK2 and STAT3? 25572535
H1650 Growth Inhibition Assay 1 μM 48 h sensitizes cells to the cytotoxicity of erlotinib 25869210
H1975 Growth Inhibition Assay 1 μM 48 h sensitizes cells to the cytotoxicity of erlotinib 25869210
H1650 Function Assay 0.25-1 μM 24 h inhibits expression of apoptosis-related protein Bcl-XL, Bcl-2, survivin, XIAP 25869210
H1975 Function Assay 0.25-1 μM 24 h inhibits expression of apoptosis-related protein Bcl-XL, Bcl-2, survivin, XIAP 25869210
H1650 Apoptosis Assay 0.5-2 μM 12-48 h induces apoptosis in both dose- and time- dependent manner 25869210
H1975 Apoptosis Assay 0.5-2 μM 12-48 h induces apoptosis in both dose- and time- dependent manner 25869210
K1106P Function Assay 0-5 μM 24 h inhibits JAK2/STAT signaling 24610827
MedB-1 Growth Inhibition Assay 4 μM 24/48/72 h inhibits cell growth time dependently 23852366
K1106 Growth Inhibition Assay 4 μM 24/48/72 h inhibits cell growth time dependently 23852366
U2940 Growth Inhibition Assay 4 μM 24/48/72 h inhibits cell growth time dependently 23852366
M-MOK? Growth Inhibition Assay 25 μM? 24/48/72 h inhibits cell growth time dependently 21853157
FE-PD Growth Inhibition Assay 0.063-4 μM IC50=9.5 μM, inhibits cell growth dose dependently 23372669
HEL Growth Inhibition Assay 0.063-4 μM IC50=1.5 μM, inhibits cell growth dose dependently 23372669
K-562 Growth Inhibition Assay 0.063-4 μM IC50=2.5 μM, inhibits cell growth dose dependently 23372669
L-82 Growth Inhibition Assay 0.063-4 μM IC50=0.98 μM, inhibits cell growth dose dependently 23372669
MAC-1 Growth Inhibition Assay 0.063-4 μM IC50=0.52 μM, inhibits cell growth dose dependently 23372669
MAC-2A Growth Inhibition Assay 0.063-4 μM IC50=0.69 μM, inhibits cell growth dose dependently 23372669
MAC-2B Growth Inhibition Assay 0.063-4 μM IC50=0.54 μM, inhibits cell growth dose dependently 23372669
MY-LA Growth Inhibition Assay 0.063-4 μM IC50=2.1 μM, inhibits cell growth dose dependently 23372669
NC-NC Growth Inhibition Assay 0.063-4 μM IC50=1.0 μM, inhibits cell growth dose dependently 23372669
SE-AX Growth Inhibition Assay 0.063-4 μM IC50=1.5 μM, inhibits cell growth dose dependently 23372669
SR-786 Growth Inhibition Assay 0.063-4 μM IC50=4.6 μM, inhibits cell growth dose dependently 23372669
MV4-11 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human MV4-11 cells after 72 hrs by celltiter-blue assay, EC50 = 0.079 μM. 28280261
MM1S Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human MM1S cells after 72 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50 = 1 μM. 28280261
MM.1S? Growth Inhibition Assay IC50=1-3 μM 24584101
TpoR JAK2 WT Growth Inhibition Assay IC50=1.4 (1.3–1.5) μM 24251790
TpoR JAK2 V617F Growth Inhibition Assay IC50=0.8 (0.7–0.9) μM 24251790
TpoR W515L Growth Inhibition Assay IC50=0.8 (0.7–1.0) μM 24251790
Bcr-abl Growth Inhibition Assay IC50=2.7 (2.2–3.3) μM 24251790
JAK2 TW Growth Inhibition Assay IC50=1.8 (1.5–2.3) μM 24251790
JAK2 V617F Growth Inhibition Assay IC50=0.6 (0.6–0.7) μM 24251790
HEL Growth Inhibition Assay IC50=305 nM 18394554
Ba/F3 JAK2V617F Growth Inhibition Assay IC50=270 nM 18394554
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一種選擇性JAK2抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3選擇性高35和334倍。Fedratinib也可抑制 FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) 和 Ret (c-RET)，對(duì)應(yīng)的IC50值分別為15 nM和48 nM。Fedratinib有潛在的抗腫瘤活性。Fedratinib可抑制細(xì)胞增殖并促進(jìn)凋亡。Phase 2。
靶點(diǎn)
JAK2
(Cell-free assay)		 JAK2 (V617F)
(Cell-free assay)		 FLT3
(Cell-free assay)		 RET
(Cell-free assay)
3 nM 3 nM 15 nM 48 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

TG-101348也顯著抑制JAK2 V617F, Flt3和Ret，IC50分別為3 nM, 15 nM和48 nM。TG101348對(duì)密切相關(guān)的JAK3的IC50高300倍以上，對(duì)JAK1和TYK2家族抑制效果不強(qiáng)。TG101348抑制有JAK2V617F突變的人紅細(xì)胞白血病細(xì)胞系，以及一種表達(dá)人JAK2V617F（的Ba/F3 JAK2V617F）鼠前B細(xì)胞系的增殖，IC50分別是305 nM 和270 nM。G-101348也抑制親本Ba/F3細(xì)胞的增殖至一般水平，IC50約為420 nM。TG101348降低STAT5磷酸化的濃度和抑制細(xì)胞增殖所需的濃度一致。TG101348以劑量依賴的方式誘導(dǎo)HEL和JAK2V617F Ba/F3細(xì)胞的凋亡。TG101348在濃度高達(dá)10 μM時(shí)對(duì)正常人真皮成纖維細(xì)胞沒有促凋亡活性。 TG101348降低GATA-1的表達(dá)，這和erythroid-skewing JAK2V617F+祖細(xì)胞分化有關(guān)，并且抑制STAT5和GATA S310的磷酸化。 TG101348抑制HMC-1.1（KITV560G）細(xì)胞的增殖，活性低于HMC-1.2 (KITD816V, KITV560G)細(xì)胞，IC50分別為740 nM和407 nM。
激酶實(shí)驗(yàn) 無(wú)細(xì)胞激酶活性測(cè)定
TG101348 的IC 50值使用Invitrogen公司的223激酶試劑盒測(cè)定，其中包括JAK2和JAK2V617F，或者Carna Biosciences的所有Janus激酶家族成員試劑盒，包括JAK1和TYK2。ATP濃度設(shè)定為激酶的Km值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 EpoBa/F3 JAK2V617F, Ba/F3p210, HEL和K562細(xì)胞
濃度 溶解在DMSO中至終濃度約10 μM
孵育時(shí)間 72小時(shí)
方法

約2×103細(xì)胞接種到微量滴定板的孔中，加入含指定濃度抑制劑的100μLRPMI-1640培養(yǎng)基。TG101348溫育72小時(shí)，50 μL XTT染料加入到每個(gè)孔中并孵育4小時(shí)，在CO2培養(yǎng)箱中培養(yǎng)。有色甲臜產(chǎn)物用分光光度法在450nm處測(cè)定在650nm處校正。50％的抑制作用（IC50）的濃度用GraphPad Prism 4.0軟件確定。所有的實(shí)驗(yàn)都重復(fù)3次，并且結(jié)果和未處理的細(xì)胞的生長(zhǎng)做比較。EpoBa/F3 JAK2V617F，Ba/F3p210，HEL和K562細(xì)胞凋亡是用DMSO和TG101348濃度的增加誘導(dǎo)來(lái)確定。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-JAK2 / p-STAT1 / p-STAT3 / p-STAT6 / p-STAT5 / JAK2 c-Myc / PIM1 24610827
Growth inhibition assay Cell proliferation 24610827
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

TG101348有治療JAK2V617F相關(guān)的骨髓增生性疾病(MPD)的潛力。在TG101348處理的動(dòng)物中血細(xì)胞比容和白細(xì)胞計(jì)數(shù)有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著減少，以劑量依賴性減少/消除髓外造血，至少在某些情況下，表現(xiàn)為衰減性骨髓纖維化，具有替代終點(diǎn)，包括減少/消除的JAK2V617F疾病負(fù)擔(dān)，抑制內(nèi)源性紅細(xì)胞集落的形成相關(guān)，在體內(nèi)抑制JAK-STAT信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。有沒有明顯的毒性并對(duì)T細(xì)胞數(shù)量無(wú)影響。 TG101348（120 mg/kg）口服顯著抑制體內(nèi)光伏紅系祖細(xì)胞分化。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models C57BL / 6小鼠靜脈注射表達(dá)JAK2V617F的全骨髓
Dosages 約120 mg/kg
Administration 口服，每天兩次
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04955938 Recruiting
IDH Mutation|IDH1 Mutation|IDH2 Gene Mutation|Blood Cancer|Myeloproliferative Neoplasm
University of Chicago
 October 29 2021 Phase 1
NCT05051553 Completed
Healthy Volunteers
Bristol-Myers Squibb
 September 21 2021 Phase 1
NCT04702464 Completed
Healthy Volunteers
Celgene|Impact Biomedicines Inc. a wholly owned subsidiary of Celgene Corporation
 January 12 2021 Phase 1
NCT03983161 Completed
Healthy Volunteers|Hepatic Impairment
Celgene|Impact Biomedicines Inc. a wholly owned subsidiary of Celgene Corporation
 September 4 2019 Phase 1
NCT03983239 Completed
Healthy Volunteers
Celgene|Impact Biomedicines Inc. a wholly owned subsidiary of Celgene Corporation
 June 21 2019 Phase 1
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18394554/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18394555/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20485374/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 524.68 分子式

C27H36N6O3S
CAS號(hào) 936091-26-8 SDF Download Fedratinib (TG101348) SDF
Smiles CC1=CN=C(N=C1NC2=CC(=CC=C2)S(=O)(=O)NC(C)(C)C)NC3=CC=C(C=C3)OCCN4CCCC4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (190.59 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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