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PF-562271 HCl

PF-562271 HCl是PF-562271的鹽酸鹽形式，是一種強(qiáng)效的ATP競爭性的可逆的抑制劑，作用于FAK其IC50為1.5 nM。相比較FAK，對(duì)Pyk2的效果少了大約十倍，除了CDKs類的蛋白酶，PF-562271 HCl的選擇性相比其他蛋白酶大大約100倍。

PF-562271 HCl Chemical Structure

PF-562271 HCl Chemical Structure

CAS: 939791-41-0

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
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生物活性

產(chǎn)品描述 PF-562271 HCl是PF-562271的鹽酸鹽形式，是一種強(qiáng)效的ATP競爭性的可逆的抑制劑，作用于FAK其IC50為1.5 nM。相比較FAK，對(duì)Pyk2的效果少了大約十倍，除了CDKs類的蛋白酶，PF-562271 HCl的選擇性相比其他蛋白酶大大約100倍。
特性 雙FAK/ Pyk2抑制劑已在I期臨床試驗(yàn)中進(jìn)行測試，用于治療胰腺癌，頭頸部癌，和前列腺癌。
靶點(diǎn)
FAK PYK2 CDK2/CyclinE CDK3/CyclinE CDK1/CyclinB 點(diǎn)擊更多
1.5 nM 13 nM 30 nM 47 nM 58 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 PF-562271與FAK的ATP-結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合，在激酶鉸鏈區(qū)形成抑制劑和主鏈原子間三個(gè)“標(biāo)準(zhǔn)”氫原子中的兩個(gè)。PF-562271在誘導(dǎo)型細(xì)胞水平測定中是有效的，測定磷酸基-FAK的IC50為5 nM。PF-562271 (3.3 μM)導(dǎo)致PC3-M細(xì)胞中G1期阻滯。 在雞胚絨毛尿囊膜試驗(yàn)中，PF-562271 (1 nM)阻斷bFGF激發(fā)的血管再生。PF-262271有力的阻斷血管增生，而血管滲漏沒有可檢測的變化。 PF-562271 (250 nM)完全抑制所有A431細(xì)胞侵襲到膠原凝膠。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 PF-562271 (< 33 mg/kg p.o.)劑量時(shí)間依賴性抑制U87MG小鼠體內(nèi)腫瘤中FAK磷酸化。PF-562271 (50 mg/kg p.o. bid)引起B(yǎng)xPc3異種移植小鼠體內(nèi)86%的腫瘤生長抑制，PC3-M異種移植小鼠體內(nèi)45%的腫瘤生長抑制。在異種移植H125肺癌小鼠體內(nèi)處理過的腫瘤中，PF-562271 (25 mg/kg, bid)能夠引起2倍多的細(xì)胞凋亡。 PF-562271 (33 mg/kg, p.o.)能夠 超過24小時(shí)抑制小鼠體內(nèi)腫瘤細(xì)胞的廣泛運(yùn)動(dòng)。PF-562271 (33 mg/kg, p.o.)導(dǎo)致小鼠體內(nèi)E-鈣粘蛋白動(dòng)力學(xué)改變，這與E-鈣粘蛋白依賴性集體細(xì)胞運(yùn)動(dòng)的減少有關(guān)。在PC3M-luc-C6 皮下局部異種移植小鼠模型中，PF-562271 (25 mg/kg, p.o. bid)會(huì)引起62%的腫瘤生長抑制。在植入MDA-MB-231細(xì)胞的大鼠脛骨中，PF-562,271 (5 mg/kg, oral)會(huì)導(dǎo)致骨鈣素和松質(zhì)骨的參數(shù)顯著且相似的增加，腫瘤生長的減少，以及骨康復(fù)信號(hào)的出現(xiàn)。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models BXPC3或PC3-M異種移植的無胸腺雌性小鼠。
Dosages 50毫克/千克
Administration 口服強(qiáng)飼法
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18339875/
  • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18677107/
  • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21045155/
  • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20495381/
  • [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18348298/

化學(xué)信息&溶解度

分子量 543.95 分子式

C21H21ClF3N7O3S
CAS號(hào) 939791-41-0 SDF Download PF-562271 HCl SDF
Smiles CN(C1=C(C=CC=N1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)C4)S(=O)(=O)C.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (183.84 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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