Saxagliptin hydrate

別名: BMS-477118 hydrate, Onglyza hydrate, BMS 477118 hydrate, BMS477118 hydrate 中文名稱：沙格列汀單水化合物

目錄號(hào)：S4697 Purity: 99.54%

Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza) 是一種選擇性的、可逆的DPP4抑制劑，其IC50為26 nM。

Saxagliptin hydrate Chemical Structure

CAS: 945667-22-1

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mg	794.56	現(xiàn)貨
50mg	2432.47	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S469701 DMSO]66 mg/mL]false]Ethanol]66 mg/mL]false]Water]1 mg/mL]false 純度： 99.54%

99.54

Saxagliptin hydrate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	DPP-2 DPP-4 DPP-8 DPP-9	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫泛素化化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza) 是一種選擇性的、可逆的DPP4抑制劑，其IC50為26 nM。

靶點(diǎn)

DPP-4

26 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在體外實(shí)驗(yàn)中，saxagliptin抑制MSC和MC3T3E1前成骨細(xì)胞中FBS、insulin、IGF-1所誘導(dǎo)的ERK磷酸化和細(xì)胞增殖。在沒有生長因子的情況下，saxagliptin對(duì)ERK激活或細(xì)胞增殖沒有影響。在MSC和MC3T3E1細(xì)胞中，在FBS存在的情況下，saxagliptin抑制Runx2和osteocalcin的表達(dá)、I型膠原的生成以及礦化，增加PPAR-gamma的表達(dá)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	骨髓基質(zhì)細(xì)胞(MSC); MC3T3E1成骨樣細(xì)胞
	濃度	1.5 或 15 μM
	孵育時(shí)間	24 h 或 1 h
	方法	亞融合狀態(tài)的細(xì)胞先進(jìn)行過夜血清饑餓，然后用1.5或15 μM saxagliptin和/或FBS (1%), insulin (5 ng/mL)或IGF1 (10-8 M)孵育24小時(shí)（用于檢測細(xì)胞增殖）或1小時(shí)（用于檢測信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制）。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Saxagliptin在2型糖尿病動(dòng)物模型中，通過增加NO利用率、提高抗氧化狀態(tài)，對(duì)動(dòng)脈管壁有直接的有益作用。Saxagliptin通過廢除NAD(P)H氧化酶驅(qū)動(dòng)的eNOS解偶聯(lián)以及減少COX-1衍生的血管收縮劑活性（血管收縮劑下調(diào)血栓素前列腺素受體的表達(dá)的活性），逆轉(zhuǎn)血管肥厚性重塑并改善db/db小鼠中小血管的NO可用性。Saxagliptin抑制DPP-4，還可以改善餐后和禁食狀態(tài)下胰島β細(xì)胞的功能、降低餐后胰高血糖素的濃度。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	C57BLKS/J成年小鼠；db/db小鼠
	Dosages	0.1 mg/kg
	Administration	口服

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20811029/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26455387/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21554520/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24485890/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20811029/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26455387/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21554520/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24485890/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	333.43	分子式	C₁₈H₂₅N₃O₂.H₂O
CAS號(hào)	945667-22-1	SDF	Download Saxagliptin hydrate SDF
Smiles	C1C2CC2N(C1C#N)C(=O)C(C34CC5CC(C3)CC(C5)(C4)O)N.O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 66 mg/mL ( (197.94 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 66 mg/mL (197.94 mM)

Water : 1 mg/mL (2.99 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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