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Sertaconazole nitrate
別名: FI-7045,FI7056 中文名稱：硝酸舍他康唑
Sertaconazole nitrate (FI-7045,FI7056)是一種外用廣譜抗真菌藥，是用來治療表面皮膚和粘膜感染的輔助用藥
Sertaconazole nitrate Chemical Structure
CAS: 99592-39-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S316101
DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.75%
99.75
Sertaconazole nitrate相關(guān)產(chǎn)品
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Sertaconazole nitrate (FI-7045,FI7056)是一種外用廣譜抗真菌藥，是用來治療表面皮膚和粘膜感染的輔助用藥 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Sertaconazole nitrate可以減少激活的淋巴細胞中細胞因子的釋放并能減輕刺激性接觸性皮炎和神經(jīng)源性炎癥動物模型的炎癥反應(yīng)，這種作用具有劑量依賴特性。Sertaconazole nitrate被證實可以抑制刺激后的人淋巴細胞增殖， IC50 為4 μg/mL . P450依賴的酶活通路可以甲基化lanosterol形成ergosterol ，Sertaconazole nitrate 通過阻斷這一通路來抑制ergosterol合成從而抑制真菌細胞生長。 Sertaconazole nitrate 可以直接與細胞膜上非甾醇脂質(zhì)結(jié)合從而干擾真菌細胞膜滲透性調(diào)控而誘導(dǎo)真菌死亡 。Sertaconazole nitrate (< 100 μg/mL) 可以激活角質(zhì)細胞中p38 蛋白激酶和Hsp27。Sertaconazole (< 2 μg/mL)誘導(dǎo)角質(zhì)細胞中COX-2 蛋白表達和PGE2產(chǎn)生，這一過程依賴p38激活。在角質(zhì)細胞和外周單核細胞中 PGE2參與 sertaconazole (1 μg/mL)介導(dǎo)的細胞因子產(chǎn)生抑制 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Sertaconazole nitrate (1%)處理的小鼠受Tetradecanoyl phorbol acetate (TPA)刺激后平均耳重為 7.23 mg，而對照組為14.7 mg，表明刺激性皮炎癥狀顯著減輕。在CD-1小鼠中，與對照組相比1% Sertaconazole nitrate可以使 Resiniferatoxin誘導(dǎo)的耳朵水腫癥狀明顯減輕。1% Sertaconazole nitrate外用治療明顯抑制接觸性過敏反應(yīng)并能降低暴露于oxazolone的小鼠皮膚 中炎癥前細胞因子TNFα, IL-2和 IFNγ的含量。 臨床實驗顯示2% Sertaconazole nitrate面霜 可以治療表面皮膚真菌感染 。在TPA誘導(dǎo)的小鼠耳朵水腫模型中， Sertaconazole通過誘導(dǎo)PGE2產(chǎn)生和COX-2抑制劑使Sertaconazole發(fā)揮出抗炎癥功效從而減輕炎癥癥狀 。在巴豆油引起的大鼠外耳水腫模型中，皮膚給藥Sertaconazole nitrate (2%)會使水腫減輕39.8% |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00856596 | Unknown status | Tinea Pedis|Athlete''s Foot|Foot Fungus|Ringworm |
Jamaica Hospital Medical Center|Johnson & Johnson |
March 2009 | Phase 3 |
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化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 500.78 | 分子式 | C20H15Cl3N2OS.HNO3 |
| CAS號 | 99592-39-9 | SDF | Download Sertaconazole nitrate SDF |
| Smiles | C1=CC2=C(C(=C1)Cl)SC=C2COC(CN3C=CN=C3)C4=C(C=C(C=C4)Cl)Cl.[N+](=O)(O)[O-] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (199.68 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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