引言：今天分享一個比較“熱門”的藥物-克立硼羅軟膏相關(guān)雜質(zhì)研究，但是從藥智網(wǎng)數(shù)據(jù)顯示，目前國內(nèi)已經(jīng)上市的只有原研廠家（輝瑞），另外僅有三家仿制藥企業(yè)申請獲得了受理（杭州領(lǐng)業(yè)，齊魯制藥，南京萬融健誠&江蘇萬禾），但是實際該產(chǎn)品在研企業(yè)遠不止藥智數(shù)據(jù)顯示的那樣，根據(jù)振強生物內(nèi)部數(shù)據(jù)顯示，目前該品種在研企業(yè)就超過了20家，由此管中窺豹，可見該品仿制競爭相當(dāng)激烈。
克立硼羅軟膏，為磷酸二酯酶4抑制劑。用于2歲及以上輕度至中度特應(yīng)性皮炎患者的局部外用治療。2016年12月，克立硼羅軟膏經(jīng)美國FDA批準上市，商品名為Eucrisa。2020年在中國上市應(yīng)用。
目前QCS官網(wǎng)上總共收錄了克立硼羅雜質(zhì)超102個（掃描文末二維碼，查看所有雜質(zhì)列表），我中心參照克立硼羅軟膏進口注冊標準（標準號：JX20200084）中，對克立硼羅幾個主要雜質(zhì)進行了相關(guān)研究，具體的客戶重點雜質(zhì)結(jié)構(gòu)信息如圖1：
圖1：克立硼羅客戶重點研究雜質(zhì)列表
數(shù)據(jù)來源：QCS標準物質(zhì)研發(fā)中心
根據(jù)克立硼羅軟膏進口注冊標準（標準號：JX20200084）中有關(guān)物質(zhì)方法，我中心主要對以下11個雜質(zhì)做了定性定位研究，具體的色譜數(shù)據(jù)詳見圖2：
圖2：主要雜質(zhì)定位數(shù)據(jù)
數(shù)據(jù)來源：QCS標準物質(zhì)研發(fā)中心
從圖2可以看出，克立硼羅雜質(zhì)32和雜質(zhì)86無法做到有效分離，基本上完全重合，推測原因是兩個結(jié)構(gòu)具有一定的相似性，整體極性差異較小。因此研發(fā)中心實驗人員對對兩個樣品分別進行了單獨進樣，單獨進樣數(shù)據(jù)及產(chǎn)品結(jié)構(gòu)式見圖3。從結(jié)果中可以確認該色譜條件下雜質(zhì)32和雜質(zhì)86具有相同的保留時間：
圖3：克立硼羅雜質(zhì)32和雜質(zhì)86的結(jié)構(gòu)及單獨進樣數(shù)據(jù)
數(shù)據(jù)來源：QCS標準物質(zhì)研發(fā)中心
從數(shù)據(jù)看，在該色譜條件下克立硼羅雜質(zhì)32和雜質(zhì)86很難做到有效分離，該方法用于所有有關(guān)物質(zhì)檢測存在缺陷，需要對方法進行優(yōu)化，才能建立更為合理的有關(guān)物質(zhì)測定方法（歡迎客戶與我中心探討進一步的方法優(yōu)化）。
互動環(huán)節(jié)：在解讀克立硼羅軟膏進口注冊標準（標準號：JX20200084）有關(guān)物質(zhì)分析方法的時候，小編注意到標準中提及了兩個代碼雜質(zhì)：PF-06932644 和 PF-06932648，有知道這兩個代碼雜質(zhì)結(jié)構(gòu)的客戶可以參與活動，猜中有驚喜?。?/p>
問：注冊標準中提及的兩個代碼雜質(zhì)：PF-06932644 和 PF-06932648的結(jié)構(gòu)式分別是：
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