SARS - CoV 試劑寶藏開(kāi)啟，賦能 COVID - 19 科研新程。
秋風(fēng)漸遠(yuǎn)，冬月悄臨，科研志堅(jiān)。CHEMLEADER以專(zhuān)業(yè)慧眼，嚴(yán)謹(jǐn)態(tài)度，我們精心甄選一系列卓越非凡的靶向生物試劑，以其精妙的分子設(shè)計(jì)，直刺 SARS - CoV 核心, 英勇出擊，為 COVID - 19 廣闊研究領(lǐng)域的深入全力助陣，為您的科研探索之旅保駕護(hù)航，這些靶向試劑無(wú)疑將成為推動(dòng)科研進(jìn)展的核心驅(qū)動(dòng)力。
1．Nirmatrelvir試劑 —— 精準(zhǔn)抗擊SARS-CoV-2，助力COVID-19研究
Product Name：Nirmatrelvir Synonyms: PF-07321332
產(chǎn)品編號(hào)：CL1431 CAS No.：2628280-40-8 MDL No：MFCD34473213
分子式：C23H32F3N5O4 分子量：499.53
外觀：白色粉末 純度：99.26%
儲(chǔ)存條件：0 - 4℃ 避光密閉保存。
CHEMLEADER 的 Nirmatrelvir 試劑，高純度且質(zhì)量?jī)?yōu)，強(qiáng)力支持科研工作。
1.1高效抑制，科研首選
Nirmatrelvir (PF-07321332) 一種口服的SARS-CoV-2主要蛋白酶（Mpro）抑制劑，對(duì)SARS-CoV-2病毒有針對(duì)性，是COVID-19研究中不可或缺的工具。它屬于 3CL 蛋白酶抑制劑（3 - chymotrypsin - like protease inhibitor）類(lèi)別。3CL 蛋白酶是新冠病毒（SARS - CoV - 2）復(fù)制過(guò)程中的關(guān)鍵酶，對(duì)于病毒的多聚蛋白切割和成熟病毒粒子的產(chǎn)生至關(guān)重要。Nirmatrelvir 通過(guò)特異性地抑制 3CL 蛋白酶，能夠有效阻止新冠病毒在體內(nèi)的復(fù)制。
1.2作用機(jī)制
新冠病毒在宿主細(xì)胞內(nèi)進(jìn)行復(fù)制時(shí)，其基因組 RNA 會(huì)翻譯出一個(gè)多聚蛋白。3CL 蛋白酶的作用是將這個(gè)多聚蛋白切割成多個(gè)具有功能的小蛋白，這些小蛋白對(duì)于病毒的組裝和釋放等過(guò)程是必不可少的。Nirmatrelvir 能夠與 3CL 蛋白酶的活性位點(diǎn)結(jié)合，使蛋白酶無(wú)法正常切割多聚蛋白，從而中斷病毒的復(fù)制周期。就好像是在病毒的 “生產(chǎn)車(chē)間” 里破壞了關(guān)鍵的 “加工機(jī)器”，讓病毒無(wú)法正常地制造新的病毒顆粒。
1.3藥代動(dòng)力學(xué)特性
Nirmatrelvir 口服后會(huì)被人體吸收進(jìn)入血液循環(huán)。它在體內(nèi)的代謝過(guò)程涉及多種酶系統(tǒng)。研究表明，它在體內(nèi)有較好的生物利用度，能夠在一定時(shí)間內(nèi)維持有效的血藥濃度，以發(fā)揮抗病毒作用。與其他一些抗病毒藥物相比，它的吸收速度和在體內(nèi)的分布等特性使其能夠較為及時(shí)地對(duì)病毒感染部位產(chǎn)生作用。例如，在臨床試驗(yàn)中觀察到，在標(biāo)準(zhǔn)劑量下，它能夠在呼吸道等病毒主要感染部位達(dá)到足夠的藥物濃度，從而對(duì)新冠病毒感染引起的癥狀產(chǎn)生改善作用。
Nirmatrelvir (PF-07321332) 對(duì) SARS-CoV-2 病毒有針對(duì)性，可用于 COVID-19 研究。
Fig. 1 Molecular docking of the main protease of SARS-CoV-2, 229E, NL63 and OC43 with nirmatrelvir. The interacting interface of the receptor with the ligand and its corresponding 2D interaction with the Mpro of (A) SARS-CoV-2, (B) 229E, (C) NL63 and (D) OC43 along with the dock scores. Interactions of the catalytic dyad residues present on the receptor (His41 and Cys144/145) with the ligand are highlighted. Corresponding bonding patterns are shown in different color codes.
[1]. KoenVandyck, et al. Considerations for the Discovery and Development of 3-Chymotrypsin-Like Cysteine Protease Inhibitors Targeting SARS-CoV-2 Infection. Current Opinion in Virology Available online 27 April 2021
[2].Li J, et al. Nirmatrelvir exerts distinct antiviral potency against different human coronaviruses. Antiviral Res. 2023 Mar;211:105555.
[3].Li P, et al. SARS-CoV-2 Omicron variant is highly sensitive to molnupiravir, nirmatrelvir, and the combination. Cell Res. 2022 Mar;32(3):322-324.
[4].Jeong JH, et al. Combination therapy with nirmatrelvir and molnupiravir improves the survival of SARS-CoV-2 infected mice. Antiviral Res. 2022 Dec;208:105430.
2. Remdesivir展現(xiàn)科研力量：廣譜抗病毒，有效抑制SARS-CoV-2，
Product Name：Remdesivir Synonyms: GS-5734
產(chǎn)品編號(hào)：CL1439 CAS No.：1809249-37-3 MDL No：MFCD31657351
分子式：C27H35N6O8P 分子量：602.58
外觀：白色粉末 純度：99.75%
儲(chǔ)存條件： - 20℃, 置于氮?dú)?，避光并密閉保存
CHEMLEADER 的 Nirmatrelvir 試劑，高純度且質(zhì)量?jī)?yōu)，強(qiáng)力支持科研工作。
Remdesivir作為一種核苷類(lèi)似物前藥，具有廣譜抗RNA病毒活性。已被證實(shí)對(duì)SARS-CoV-2及其多種變異株具有顯著的抗病毒活性。在體外實(shí)驗(yàn)中，Remdesivir展現(xiàn)了對(duì)SARS-CoV-2的EC50值為0.069 μmol/L的高效抑制效果，能夠有效降低病毒的使用量，同時(shí)對(duì)人體正常細(xì)胞危害較小，展現(xiàn)出高藥物選擇性。作為科研試劑，Remdesivir是研究SARS-CoV-2及其變異株不可或缺的工具。
2.1分子機(jī)制明確，三磷酸代謝物直接作用
Remdesivir對(duì)SARS-CoV-2及其變異株alpha、beta、gamma和delta的EC50值分別為3.3 μM、4.7 μM、32 μM、3.7 μM和9.2 μM，顯示出在體外對(duì)SARS-CoV-2感染具有高效的抑制作用。
Remdesivir以前藥形式進(jìn)入細(xì)胞后，通過(guò)三步轉(zhuǎn)化為三磷酸代謝物NTP，與天然ATP競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合病毒RdRp，插入RNA合成鏈中，引起病毒RNA合成終止，并抑制RdRp酶活性。其結(jié)構(gòu)上的1'-氰基提供了更好的針對(duì)ATP競(jìng)爭(zhēng)的結(jié)合活性，同時(shí)提供了比人源RNA聚合酶II和人源線(xiàn)粒體RNA聚合酶更好的選擇性抑制。
2.2高效選擇性，抑制病毒在細(xì)胞內(nèi)復(fù)制
Remdesivir在細(xì)胞水平展現(xiàn)出高效選擇性，能夠顯著抑制病毒在細(xì)胞內(nèi)的復(fù)制。在Hela細(xì)胞水平，Remdesivir對(duì)兩種埃博拉病毒和另外三種病毒都有顯著濃度依賴(lài)型抑制，證明了其廣譜抗病毒潛力
[1]. Agostini ML, et al. Coronavirus Susceptibility to the Antiviral Remdesivir (GS-5734) Is Mediated by the Viral Polymerase and the Proofreading Exoribonuclease. MBio. 2018 Mar 6;9(2). pii: e00221-18.
[2]. Hu H, et al. Optimization of the Prodrug Moiety of Remdesivir to Improve Lung Exposure/Selectivity and Enhance Anti-SARS-CoV-2 Activity. J Med Chem. 2022 Sep 22;65(18):12044-12054.
[3]. Wang M, et al. Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emerged novel coronavirus (2019-nCoV) in vitro. Cell Res. 2020 Mar;30(3):269-271.
我們的Remdesivir試劑純度高，質(zhì)量可靠，便于實(shí)驗(yàn)操作。在DMSO中的溶解度高達(dá)100 mg/mL，便于配制儲(chǔ)備液，支持您的科研工作。在-20°C下可穩(wěn)定保存3年，粉末形式在室溫下也可保持穩(wěn)定，確保您長(zhǎng)期研究的連續(xù)性。
3. 抗擊COVID-19，Molnupiravir展現(xiàn)抗病毒新力量
Product Name ：Molnupiravir Synonyms: EIDD-2801; MK-4482;
產(chǎn)品編號(hào)：CL1056 CAS No.：2349386-89-4
分子式：C13H19N3O7 分子量：329.31
外觀：白色粉末 純度：99.84%
儲(chǔ)存條件： 0 - 4℃ 避光密閉保存
CHEMLEADER 的 Nirmatrelvir 試劑，高純度且質(zhì)量?jī)?yōu)，強(qiáng)力支持科研工作。
3.1廣譜抗病毒，創(chuàng)新機(jī)制
Molnupiravir 以其別具一格的抗病毒作用模式脫穎而出，能夠迅速轉(zhuǎn)化為核糖核苷類(lèi)似物N-羥基胞苷（NHC），進(jìn)而磷酸化形成具有藥理活性的三磷酸核糖核苷（NHC-TP）。NHC-TP作為病毒RNA依賴(lài)性RNA聚合酶（RdRp）的競(jìng)爭(zhēng)性底物，導(dǎo)致病毒基因組中的錯(cuò)誤積累，使病毒復(fù)制能力不足。這一獨(dú)特的機(jī)制使得Molnupiravir就像一把精準(zhǔn)的分子剪刀，剪斷了病毒賴(lài)以生存和繁衍的鏈條，Molnupiravir 顯示出廣泛的抗流感病毒 (influenza virus)和SARS-CoV-2及其多種變異株廣譜的抗病毒活性。
3.2 作用機(jī)制：作為核苷衍生物N4-羥基胞苷的前體藥物，通過(guò)引入病毒核糖核酸復(fù)制錯(cuò)誤來(lái)發(fā)揮抗病毒作用。
科研人員借助 Molnupiravir，可以在細(xì)胞和分子水平上細(xì)致入微地觀察病毒在受到干預(yù)后的一系列變化，進(jìn)而揭示病毒與宿主相互作用的神秘面紗，顯示出廣泛的抗流感病毒 (influenza virus) 和coronaviruses的活性，有助用于 COVID-19 和季節(jié)性，流行性流感的科研探究。
[1]. Sheahan TP, et al. An orally bioavailable broad-spectrum antiviral inhibits SARS-CoV-2 in human airway epithelial cell cultures and multiple coronaviruses in mice. Sci Transl Med. 2020 Apr 6. pii: eabb5883.
[2]. Toots M, et al. Characterization of orally efficacious influenza drug with high resistance barrier in ferrets and human airway epithelia. Sci Transl Med. 2019 Oct 23;11(515). pii: eaax5866.
結(jié)語(yǔ)
通過(guò)對(duì)SARS-CoV 的深入研究，揭示病毒家族在入侵宿主細(xì)胞，以及在宿主體內(nèi)復(fù)制傳播等一系列過(guò)程，深入解析冠狀病毒的生物學(xué)特性、感染機(jī)制、變異規(guī)律等， 不僅有助于我們理解病毒的生物學(xué)特性和傳播機(jī)制，而且對(duì)于開(kāi)發(fā)有效的預(yù)防和治療策略、控制疫情擴(kuò)散具有重要意義。
選擇CHEMKEADER的生物試劑，加入全球抗擊新冠疫情的科研行列，為科學(xué)抗疫貢獻(xiàn)力量。
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