MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。
MCE 國(guó)際站：Gaboxadol hydrochloride
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號(hào)：HY-10233
CAS：85118-33-8
中文名稱：加波沙朵； 鹽酸加博沙多
Synonyms：加波沙朵; Lu 02-030 hydrochloride; THIP hydrochloride
純度：99.85%
存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，避光防潮）
運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一種強(qiáng)效有力的 GABAA receptor 的激動(dòng)劑和 GABAC receptors 受體拮抗劑 (IC50=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亞基 α1β2γ2 顯示部分激動(dòng)劑功效，ED50 值為 143 μM，在 α5 亞基顯示出一個(gè)完整的受體激動(dòng)劑功效 (ED50=28-129 μM) 以及在 α4β3δ 亞基也有激動(dòng)作用 (ED50= 6 μM)。Gaboxadol hydrochloride 是一種非阿片類試劑。
生物活性：Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一種有效的 GABAA 受體激動(dòng)劑 和 GABAC 受體的拮抗劑< /b>（IC50=25 μM）。鹽酸加波沙朵對(duì) α1β2γ2 亞基具有部分激動(dòng)劑功效，ED50 值為 143 μM，對(duì) α5 亞基具有完全激動(dòng)劑功效 (ED50< /sub>=28-129 μM) 和 α4β3δ 的超激動(dòng)劑功效 (ED50=6 μM)。鹽酸加波沙朵是一種非阿片類藥物[1][2]。 IC50 和目標(biāo)：GABAA 受體； GABAC 受體[1] 體外：鹽酸加波沙朵（0.34、3.5 和 7.0 μM）降低滲透性Caco-2單層細(xì)胞呈劑量依賴性，平均Papp值為8.1×10-6 cm·s-1， 6.1 × 10-1 cm·s-6 和 5.6 × 10-6 cm·s-1 對(duì)于0.34、3.5 和 7 μM 加波沙朵，分別[3]。 體內(nèi)： 鹽酸加波沙朵（腹膜內(nèi)注射；0.5、1 , 1.5, 2, 3, 4, or 5 mg/kg; 每天一次; 三天間隔) 將?Fmr1?KO2 小鼠的行進(jìn)距離標(biāo)準(zhǔn)化為 0.5?mg/kg 的 WT 活動(dòng)水平，此外，該化合物沒有對(duì)?Fmr1?KO2小鼠運(yùn)動(dòng)活性的影響[2]。
體外：鹽酸加波沙朵（0.34、3.5 和 7.0 μM）以劑量依賴性方式降低 Caco-2 細(xì)胞單層的通透性，0.34、3.5 和 7 μM 加波沙朵的平均 Papp 值分別為 8.1 × 10-6 cm·s-1、6.1 × 10-1 cm·s-6 和 5.6 × 10-6 cm·s-1[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
體內(nèi)：鹽酸加波沙朵（腹腔注射；0.5、1、1.5、2、3、4 或 5 mg/kg；每日一次；間隔三天）可將 Fmr1 KO2 小鼠的行走距離標(biāo)準(zhǔn)化為 0.5 mg/kg 的 WT 活動(dòng)水平，此外，該化合物對(duì) Fmr1 KO2 小鼠的運(yùn)動(dòng)活動(dòng)沒有影響[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：GABAA receptor; GABAC receptor[1]
熱銷產(chǎn)品：Kansuinine A? |?Rotundic acid? |?Mannan? |?Amaroswerin? |?trans-Permethrin
Trending products：Recombinant Proteins? |? Natural Products? |? Fluorescent Dye? |? PROTAC? |? ?Oligonucleotides
參考文獻(xiàn)：
[1]. Johnston GA, et al. Neurochemicals for the investigation of GABA(C) receptors. Neurochem Res. 2010 Dec;35(12):1970-7.
[2]. Cogram P, et al. Gaboxadol Normalizes Behavioral Abnormalities in a Mouse Model of Fragile X Syndrome.Front Behav Neurosci. 2019 Jun 25;13:141.
[3]. Larsen M, et al. Intestinal gaboxadol absorption via PAT1 (SLC36A1): modified absorption in vivo following co-administration of L-tryptophan.Br J Pharmacol. 2009 Aug;157(8):1380-9.
品牌介紹:
????MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨(dú)家化合物庫(kù)，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質(zhì)小分子活性化合物；
????50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
????產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
????提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
????設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
????提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
????產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
????Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
????專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供全球最新的活性化合物；
????與世界各大制藥公司及知名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。