磷脂作為細(xì)胞膜的核心組成成分，具有天然兩親性（親水磷酸基團(tuán)與疏水脂肪酸鏈）和優(yōu)異生物相容性，是藥物遞送系統(tǒng)中不可或缺的功能性輔料，其應(yīng)用貫穿多種劑型，形成了覆蓋注射、吸入、外用等多場景的應(yīng)用圖譜，為改善藥物溶解性、提升生物利用度、降低毒副作用提供了核心支撐。
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注射制劑是磷脂應(yīng)用較廣泛的領(lǐng)域，其中脂肪乳劑、脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米顆粒（LNP）最具代表性。脂肪乳劑中，磷脂（如蛋黃卵磷脂）作為乳化劑，可穩(wěn)定油水界面，將難溶性脂溶性藥物分散為納米級乳滴，避免藥物沉淀，同時(shí)提升制劑靜脈注射的生物相容性。脂質(zhì)體以磷脂雙分子層為囊壁，可同時(shí)包封親水與親脂藥物，模擬生物膜結(jié)構(gòu)實(shí)現(xiàn)藥物靶向遞送，減少全身毒副作用，目前已廣泛應(yīng)用于抗腫瘤、抗感染藥物遞送，臨床獲批產(chǎn)品眾多[1,2]。LNP中，磷脂與膽固醇協(xié)同作用，形成納米級遞送載體，可高效包封mRNA等核酸藥物，保護(hù)其免受酶解，促進(jìn)胞內(nèi)遞送，是mRNA疫苗的核心輔料之一[3]。
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肺部吸入制劑中，磷脂憑借獨(dú)特的界面活性發(fā)揮關(guān)鍵作用。肺部黏膜表面富含脂質(zhì)，磷脂可降低制劑表面張力，提升霧化顆粒的分散性和肺部沉降率，增強(qiáng)藥物與黏膜的相容性，促進(jìn)藥物跨黏膜吸收。同時(shí)，磷脂可改善藥物的溶解性，減少藥物在呼吸道的滯留損耗，提升肺部局部藥物濃度，適用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸系統(tǒng)疾病的局部治療[4]。
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外用制劑中，磷脂的多功能性得到充分體現(xiàn)。作為促滲劑，不飽和磷脂可使皮膚角質(zhì)層“軟化/流態(tài)化”，幫助藥物穿透皮膚屏障，提升局部藥物濃度；飽和磷脂則能增強(qiáng)藥物在皮膚表面的滯留時(shí)間，延長藥效。同時(shí)，磷脂可作為乳化劑和保濕劑，改善乳膏、凝膠等外用劑型的質(zhì)地，提升皮膚耐受性，尤其適用于敏感肌外用藥物和透皮吸收制劑，如抗炎、美白類藥物的遞送，還能通過修復(fù)皮膚受損細(xì)胞膜，輔助改善皮膚狀態(tài)[5]。
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廣州白云山漢方現(xiàn)代藥業(yè)有限公司擁有先進(jìn)的磷脂產(chǎn)線與完善的質(zhì)量體系，可提供種類豐富的磷脂類功能性輔料，支持多種制劑產(chǎn)品的開發(fā)合作！
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參考文獻(xiàn)
[1] Lipid-Based Drug Delivery Systems for Diseases Managements[J]. PMC, 2025.
[2] Reem M. Senjab, et al. Advances in liposomal nanotechnology: from concept to clinics[J]. RSC Publishing, 2026.
[3] Neill J. Lip Trott, et al. Redefining LNP composition: phospholipid and sterol-driven modulation of mRNA expression and immune outcomes[J]. RSC Publishing, 2025.
[4] Elucidating structure of endogenous phospholipids on in vivo absorption of octreotide following lung administration[J]. PubMed, 2025.
[5] Synergistic penetration enhancement effect of ethanol and phospholipids on the topical delivery of cyclosporin A[J]. PubMed, 2025.?