MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。
MCE 國際站：(+)-Enitociclib
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-103019
CAS：1610358-56-9
Synonyms：(+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib
純度：99.66%
存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year
運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：(+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 BAY-1251152 的一個(gè)對映體，旋光性為 (+)。(+)-Enitociclib 是一種有效的選擇性 CDK9 抑制劑，IC50 為 3 nM。(+)-Enitociclib 具有抗腫瘤活性。
生物活性：(+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是具有旋轉(zhuǎn) (+) 的 BAY-1251152 的對映體。 (+)-Enitociclib 是一種有效的選擇性 CDK9 抑制劑，IC50 為 3 nM。 (+)-Enitociclib 具有抗腫瘤活性[1][2]。 體外 (+)-Enitociclib（實(shí)施例 2）抑制 HeLa、HeLa-MaTu-ADR、NCI-H460、DU145、Caco-2、B16F10、A2780 和 MOLM -13 細(xì)胞增殖，IC50 值分別為 110 nM、33 nM、75 nM、33 nM、62 nM、240 nM、110 nM 和 29 nM[1].
(+)-Enitociclib 有效抑制彌漫性大 B 細(xì)胞淋巴瘤 (DLBCL) 的 ABC（活化 B 細(xì)胞型）和 GCB（生發(fā)中心 B 細(xì)胞型）亞型的增殖（化合物 A'）[2]。 體內(nèi)： (+)-Enitociclib（化合物 A'；10 mg/kg；靜脈注射；每 7 天一次；持續(xù) 14 天；雌性 SCID 小鼠）治療達(dá)到a 按面積計(jì)算的處理與控制比 (T/C) 為 0.29，按重量計(jì)算的 T/C 為 0.24。 (+)-Enitociclib 抑制腫瘤生長并具有良好的耐受性[2]。
體外：(+)-Enitociclib (實(shí)施例 2) 抑制 HeLa、HeLa-MaTu-ADR、NCI-H460、DU145、Caco-2、B16F10、A2780 和 MOLM-13 細(xì)胞增殖，IC50 值為 110 nM、33 nM，75 nM，33 nM，62 nM，240 nM，110 nM 和 29 nM[1]。 (+)-Enitociclib (化合物 A') 還有效抑制 ABC (活化 B 細(xì)胞類型) 的增殖) 和 GCB (生發(fā)中心 B 細(xì)胞型) 彌漫性大 B 細(xì)胞淋巴瘤 (DLBCL) 亞型[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi)：(+)-Enitociclib (化合物 A'；10 mg/kg；靜脈注射；每 7 天一次；持續(xù) 14 天；雌性 SCID 小鼠) 處理達(dá)到按面積計(jì)算的處理與控制比 (T/C) 為 0.29，和按重量計(jì)算的 T/C 為 0.24。Enitociclib 抑制腫瘤生長并具有良好的耐受性[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
熱銷產(chǎn)品：Voclosporin? |?Abscisic acid? |?Pachymic acid? |?Ticagrelor? |?JH-RE-06
Trending products：Recombinant Proteins? |? ?Natural Products? |? Fluorescent Dye? |? PROTAC? |? ?Oligonucleotides
參考文獻(xiàn)：
[1]. Ulrich LüCKING, et al. 5-fluoro-n-(pyridin-2-yl)pyridin-2-amine derivatives containing a sulfoximine group. WO2014076091A1. ?
[2]. Use of Arne Scholz, et al. 5-fluoro-4-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-n-{4-[(s-methylsulfonimidoyl)methyl]pyridin-2-yl}pyridin-2-amine for treating diffuse large b-cell lymphoma. WO2019158517A1.
品牌介紹:
????MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨(dú)家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質(zhì)小分子活性化合物；
????50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
????產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
????提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
????設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
????提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
????產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
????Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
????專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供全球最新的活性化合物；
????與世界各大制藥公司及知名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作。