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MCE 國際站：Glumetinib
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號(hào)：HY-116000
CAS：1642581-63-2
Synonyms：Gumarontinib; SCC244
純度：99.92%
存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月
運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：Glumetinib (SCC244) 是一種高選擇性、口服生物利用度、ATP 競(jìng)爭(zhēng)性 c-Met 抑制劑，IC50 為0.42 nM。Glumetinib 對(duì) c-Met 的選擇性超過 312 種激酶，包括 c-Met 家族成員 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗腫瘤活性。
生物活性：Glumetinib (SCC244) 是一種具有高選擇性、口服生物利用度、ATP 競(jìng)爭(zhēng)性 c-Met 抑制劑，IC50 為 0.42 nM。 Glumetinib 對(duì) c-Met 的選擇性超過評(píng)估的 312 種激酶，包括 c-Met 家族成員 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3?？鼓[瘤活性[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：0.42 nM（c-Met 激酶）[1] 體外： Glumetinib (SCC244) (0-10 nM ；72 小時(shí)）對(duì) c-Met 驅(qū)動(dòng)的癌細(xì)胞增殖產(chǎn)生選擇性和深遠(yuǎn)的影響[1]。
Glumetinib（0-50 nM；24 小時(shí)）誘導(dǎo) G1–S 期細(xì)胞- c-Met 成癮的人類癌細(xì)胞的周期停滯[1]。 體內(nèi)： Glumetinib（2.5-10 mg/kg；口服；每日一次，持續(xù) 2-3 周）顯著抑制癌癥 CDX 模型中 c-Met 驅(qū)動(dòng)的腫瘤生長(zhǎng)< sup>[1].
Glumetinib 在 MET 畸變的 NSCLC 和 HCC 腫瘤 PDX 模型中顯示出顯著的抗腫瘤效果[1]。
體外：Glumetinib (SCC244) (0-10 nM；72 小時(shí)) 對(duì) c-Met 驅(qū)動(dòng)的癌細(xì)胞增殖產(chǎn)生選擇性和顯著影響[1]。Glumetinib (0-50 nM；24 小時(shí)) 誘導(dǎo) c-Met 成癮的人類癌細(xì)胞進(jìn)入 G1-S 期細(xì)胞周期停滯[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
體內(nèi)：谷美替尼（2.5-10 mg/kg；口服；每日一次，持續(xù) 2-3 周）可顯著抑制癌癥 CDX 模型中 c-Met 驅(qū)動(dòng)的腫瘤生長(zhǎng)[1]。谷美替尼在具有 MET 異常的 NSCLC 和 HCC 腫瘤 PDX 模型中表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤效果[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：0.42 nM (c-Met kinase)[1]
熱銷產(chǎn)品：Neihulizumab? |?Trimetazidine (dihydrochloride)? |?RGD? |?Tetraethylammonium (chloride)? |?Ro3280
Trending products：Recombinant Proteins? |? Natural Products? |? Fluorescent Dye? |? PROTAC? |? ?Oligonucleotides
參考文獻(xiàn)：
[1]. Ai J, et al. Preclinical Evaluation of SCC244 (Glumetinib), a Novel, Potent, and Highly Selective Inhibitor of c-Met in MET-dependent Cancer Models. Mol Cancer Ther. 2018 Apr;17(4):751-762.
品牌介紹:
????MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨(dú)家化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質(zhì)小分子活性化合物；
????50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
????產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
????提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
????設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
????提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
????產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
????Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥專利收錄了MCE客戶的科研成果；
????專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供全球最新的活性化合物；
????與世界各大制藥公司及知名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。