MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務。

FRAX597

MCE 國際站：FRAX597

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15542A

CAS：1286739-19-2

純度：99.79%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：FRAX597 是一種有效的 I型 P21激活激酶 (PAK)抑制劑，作用于 PAK1，2 和 3，IC50 分別為 8，13 和 19 nM。

生物活性：FRAX597 是一種有效的 I 組 p21 激活激酶 (PAKs) 抑制劑，對 的 IC₅₀ 分別為 8、13 和 19 nM PAK1、2 和3。 IC50 和目標：IC50：8 nM (PAK1)、13 nM (PAK2)、19 nM (PAK3)、>10 μM (PAK4)^[1] 體外：< /b> FRAX597 被確定為 I 組 PAK (PAK 1-3) 的一種有效的 ATP 競爭性抑制劑，生化 IC₅₀ 值如下： PAK1 IC ₅₀=8 nM，PAK2 IC₅₀=13 nM，PAK3 IC₅₀=19 nM。對 PAK4（II 組 PAK 的成員）的 IC₅₀ >10 μM。在 100 nM 的濃度下，F(xiàn)RAX597 對 YES1 (87%)、RET (82%)、CSF1R (91%)、TEK (87%)、PAK1 (82%) 和PAK2 (93%)。在存在 20 nM 蛋白質(zhì)和 1 μM ATP 的情況下使用激酶 Glo 測定法進行測量時，F(xiàn)RAX597 對野生型 PAK1 的 IC₅₀ 值為 48 nM，而 IC₅₀針對 V342F 和 V342Y PAK1 突變體的值分別高于 3 μM 和 2 μM^[1]。 體內(nèi)：對兩組動物的通量讀數(shù)的分析表明，與對照小鼠相比，F(xiàn)RAX597 處理的小鼠的腫瘤生長速度明顯減慢。處理14天后，處死動物并切除腫瘤并稱重。與對照組相比，F(xiàn)RAX597 治療組的平均腫瘤重量顯著降低（0.55 克對 1.87 克，p=0.0001）^[1]。

體外：FRAX597 被確定為 I 組 PAK（PAK 1-3）的強效 ATP 競爭性抑制劑，生化 IC50 值如下：PAK1 IC50=8 nM，PAK2 IC50=13 nM，PAK3 IC50=19 nM。對 II 組 PAK 成員 PAK4 的 IC50 >10 μM。在 100 nM 濃度下，F(xiàn)RAX597 對 YES1（87%）、RET（82%）、CSF1R（91%）、TEK（87%）、PAK1（82%）和 PAK2（93%）表現(xiàn)出顯著（>80% 抑制）抑制能力。使用 Kinase Glo Assay 測定 20 nM 蛋白和 1 μM ATP 時，F(xiàn)RAX597 對野生型 PAK1 的 IC50 值為 48 nM，而對 V342F 和 V342Y PAK1 突變體的 IC50 值分別高于 3 μM 和 2 μM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：對兩組動物的通量讀數(shù)進行分析表明，與對照組小鼠相比，接受 FRAX597 治療的小鼠的腫瘤生長速度明顯較慢。治療 14 天后，處死動物并切除腫瘤并稱重。與對照組相比，接受 FRAX597 治療的組的平均腫瘤重量明顯較低 [1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：Nf2-/- SC4 雪旺細胞被攜帶 pLuc-mCherry 的慢病毒轉(zhuǎn)導，并通過 FACS 分選。通過神經(jīng)內(nèi)注射將 5×104 個細胞移植到 NOD/SCID 小鼠（8 周齡）的坐骨神經(jīng)鞘中。通過 IVIS-200 系統(tǒng)上的生物發(fā)光成像 (BLI) 每周監(jiān)測腫瘤進展。在治療第 14 天用 FRAX597 (100 mg/kg) 或載體對照治療的原位腫瘤小鼠的生物發(fā)光成像 (BLI) 代表性圖像。NOD/SCID 小鼠神經(jīng)內(nèi)注射 5×104 SC4/pLuc-mCherry 細胞，并在 10 天后開始治療。每天對小鼠進行治療，共 14 天，每 3 天進行一次成像以跟蹤腫瘤發(fā)展。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將 30,000 個 SC4 細胞/孔接種于 12 孔板中，重復三次。含有或不含有 FRAX597 (1 μM) 的細胞生長培養(yǎng)基每天更換。在指定時間點，將來自各個孔的細胞用胰蛋白酶消化并使用 Coulter 計數(shù)器計數(shù)。使用 Student's t 檢驗進行統(tǒng)計分析。對于細胞周期分析，收獲細胞，用 PBS 洗滌一次，并在冷的 70% 乙醇中固定。將固定的細胞懸浮在碘化丙啶 (PI) 緩沖液中（50 μg/mL PI、PBS 中的 250 mg/mL RNase A），并在黑暗中于 4°C 下孵育過夜。使用 Coulter Epics XL 流式細胞儀評估細胞周期分布。使用 WinMDI 軟件 [1] 分析數(shù)據(jù)。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Cholestyramine? |?L-Glutamic acid (monosodium salt)? |?Rhodamine 6G? |?RO4929097? |?Epoprostenol (sodium)

Trending products：Recombinant Proteins? |? ?Natural Products? |? Fluorescent Dye? |? PROTAC? |? ?Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Licciulli S, et al. FRAX597, a small molecule inhibitor of the p21-activated kinases, inhibits tumorigenesis of neurofibromatosis type 2 (NF2)-associated Schwannomas. J Biol Chem. 2013 Oct 4;288(40):29105-14.