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MCE 國際站:Acebutolol hydrochloride
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-17497A
CAS:34381-68-5
中文名稱:鹽酸醋丁洛爾;鹽酸醋丁酰心安
Synonyms:鹽酸醋丁洛爾;鹽酸醋丁酰心安
純度:99.63%
存儲條件:4°C,密封保存,遠離潮濕 *溶劑中:-80°C,6個月;-20°C,1個月(密封保存,遠離潮濕)
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:Acebutolol hydrochloride 是一種具有口服活性的 β-腎上腺素受體 (β1AR) 拮抗劑,用于高血壓、心絞痛和心律失常的研究。
生物活性:Acebutolol hydrochloride 是一種具有口服活性的 β1 腎上腺素能受體 (β1AR) 拮抗劑。鹽酸醋丁洛爾用于治療高血壓、心絞痛和心律失常[1][2][3]。 IC50 和目標:β1 腎上腺素能受體[1][2] 體內: 醋丁洛爾是一種 β 受體阻滯劑治療高血壓和心律失常。大鼠單次靜脈內給藥 (10 mg/kg) 后,醋丁洛爾的血漿清除率為 61.9 mL/min/kg,分布容積為 9.6 L/kg,消除半衰期為 1.8 小時。對大鼠單次靜脈內給藥 (50 mg/kg) 后,醋丁洛爾的血漿清除率為 46.5 mL/min/kg,分布容積為 9.5 L/kg,消除半衰期為 2.3 小時[1 ].
在 Sprague-Dawley 大鼠中,Acebutolol (30 mg/kg) 在測量 1 分鐘和 10 分鐘后分別使心輸出量降低 65% 和 31%。與 Sprague-Dawley 大鼠的基線值相比,在 1 分鐘或 10 分鐘測量后,Acebutolol (30 mg/kg) 顯著降低大多數(shù)器官的區(qū)域血流量 (RBF)[3]。
體內:醋丁洛爾是一種β受體阻滯劑,用于治療高血壓和心律失常。醋丁洛爾單次靜脈注射(10 mg/kg)給大鼠后,血漿清除率為 61.9 mL/min/kg,分布容積為 9.6 L/kg,消除半衰期為 1.8 小時。醋丁洛爾單次靜脈注射(50 mg/kg)給大鼠后,血漿清除率為 46.5 mL/min/kg,分布容積為 9.5 L/kg,消除半衰期為 2.3 小時[1]。醋丁洛爾(30 mg/kg)在 Sprague-Dawley 大鼠中分別在 1 分鐘和 10 分鐘測量后使心輸出量降低 65% 和 31%。與 Sprague-Dawley 大鼠的基線值相比,無論是 1 分鐘還是 10 分鐘測量后,醋丁洛爾 (30 mg/kg) 都顯著降低了大多數(shù)器官的局部血流量 (RBF)[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target:β1 adrenoceptor
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參考文獻:
[1]. Piquette-Miller, M. and F. Jamali, Pharmacokinetics and multiple peaking of acebutolol enantiomers in rats. Biopharm Drug Dispos, 1997. 18(6): p. 543-56.
[2]. Mostafavi, S., R. Lewanczuk, and R. Foster, Influence of acebutolol and metoprolol on cardiac output and regional blood flow in rats. Biopharm Drug Dispos, 2000. 21(4): p. 121-8.
[3]. Bristow MR, et al. Treatment of chronic heart failure with β-adrenergic receptor antagonists: a convergence of receptor pharmacology and clinical cardiology. Circ Res. 2011 Oct 28;109(10):1176-94.
品牌介紹:
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????50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
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