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AZD9291無效或者耐藥后策略

發(fā)布日期:2016/10/18 12:06:29發(fā)布人:江西桂豐科技有限公司閱讀量:1795

AZD9291無效或者耐藥后策略

 
AZD9291無效或者耐藥后策略:
(1)AZD9291聯(lián)合MEK抑制劑(比如AZD6244)(體外數(shù)據(jù)很好,1期人體臨床正進(jìn)行中)
(2)PD-1/PD-L1免疫治療
(3)換CO-1686(有幾個(gè)實(shí)例證實(shí)有效)
(4)化療(有效率不高)
也可以考慮下9291聯(lián)合一代EGFR抑制劑,T790m清掃差不多了,可能體內(nèi)還是有EGFR突變。
否則可以試試重新進(jìn)行基因突變檢測(cè),確定耐藥基因突變。
 
 
中文同義詞:甲磺酸鹽AZD9291;AZD9291堿基;N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺;AZD9291堿;AZD-9291雜質(zhì)(A-D);甲磺酸-邁瑞替尼AZD9291價(jià)格AZD-9291廠家
英文名稱:AZD-9291
AZD9291價(jià)格
AZD-9291廠家CAS號(hào):1421373-65-0
AZD9291價(jià)格AZD-9291廠家分子式: C28H33N7O2
分子量: 499.61AZD9291價(jià)格AZD-9291廠家
生物活性:AZD9291 是口服不可逆的,選擇性的突變體EGFR抑制劑,其對(duì)外顯子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分別為12.92, 11.44 和493.8 nM。AZD9291價(jià)格AZD-9291使用方法
體外研究:與體外野生型相比,在突變EGFR 細(xì)胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。
 
體內(nèi)研究:抗肺癌AZD9291(5mg / kg p.o.)引起整個(gè)EGFRm+(PC9)和EGFRm+/ T790M(H1975)腫瘤模型腫瘤中顯著的腫瘤消退,伴隨著對(duì)體內(nèi)EGFR磷酸化和下游關(guān)鍵信號(hào)通路,如AKT和ERK的顯著抑制。
由阿斯利康研制AZD9291價(jià)格AZD-9291廠家
阿斯利康是全球領(lǐng)先制藥公司,由前瑞典阿斯特拉公司和前英國(guó)捷利康公司于1999年合并而成。
AZD-9291用量(僅供參考):一期臨床試驗(yàn)是20,40,80,160,240毫克幾個(gè)組,其中20毫克的效率偏低,240毫克組副作用偏大;
二期臨床試驗(yàn)是80毫克組,
YL:正版是1.2:1, 
48-96毫克(相當(dāng)于正版40-80)之間使用
 
AZD-9291是高效選擇性EGFR突變體抑制劑,對(duì)外顯子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分別為12.92 nM,11.44 nM和493.8
 

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