點擊化學(xué)在多肽中的應(yīng)用簡介

發(fā)布日期:2021/2/10 16:11:13發(fā)布人：南京肽谷生物科技有限公司閱讀量：416

一、了解點擊化學(xué)：
點擊化學(xué)（Click chemistry），又譯為“鏈接化學(xué)”、“速配接合組合式化學(xué)”，是由化學(xué)家巴里·夏普萊斯（K B Sharpless）在2001年引入的一個合成概念，主旨是通過小單元的拼接，來快速可靠地完成形形色色分子的化學(xué)合成。它尤其強調(diào)開辟以碳-雜原子鍵（C-X-C）合成為基礎(chǔ)的組合化學(xué)新方法，并借助這些反應(yīng)（點擊反應(yīng)）來簡單高效地獲得分子多樣性。
點擊化學(xué)的代表反應(yīng)為銅催化的疊氮-炔基Husigen環(huán)加成反應(yīng)（Copper-Catalyzed Azide–Alkyne Cycloaddition）。

該反應(yīng)應(yīng)該目前完美指數(shù)最高的點擊化學(xué)反應(yīng)，疊氮和炔基在一價銅的催化下可以區(qū)域選擇性地生成如圖所示的三唑環(huán)。經(jīng)過研究發(fā)展，這個反應(yīng)還產(chǎn)生了2.0版本，即使用使用環(huán)狀炔烴（二苯并環(huán)辛炔，DBCO, Dibenzocyclooctyne，見下圖）代替普通炔烴，無需再加銅鹽催化，解決了銅離子使生物物質(zhì)失活的問題。這個反應(yīng)有很多優(yōu)點，比如產(chǎn)率高、無副產(chǎn)物、高選擇性（立體，區(qū)域）、對水氧不敏感、反應(yīng)條件溫和、底物選擇廣、后處理簡單等。
在我們高分子化學(xué)如蛋白質(zhì)、DNA、多肽等研究中，由于分子本身的大分子量、大體積等原因，使很多官能團(tuán)一旦引入到這些大分子中，反應(yīng)效率就會大大降低，而點擊化學(xué)的一個重要優(yōu)點---高效性，迎和了高分子化學(xué)家對高分子反應(yīng)的要求。在生物化學(xué)中，蛋白質(zhì)、DNA、多肽等也屬于大分子，同時又處于細(xì)胞環(huán)境以及有水環(huán)境中，對于這些物質(zhì)的可控化學(xué)反應(yīng)就更加困難，而點擊化學(xué)的特性為為解決這種生物環(huán)境中的可控化學(xué)反應(yīng)困難提供了解決方案。

二、點擊化學(xué)在多肽中的應(yīng)用：
在多肽中應(yīng)用點擊化學(xué)，我們需要兩步：，根據(jù)結(jié)構(gòu)需要，在多肽中引入炔基；第二，在多肽中引入疊氮基。
下面我們以肽段Ala-Ala-Ala-Ala為例，介紹一些常用的引入方法。

1. 引入炔基：
1). 己炔酸修飾;

2). 戊炔酸修飾;

3). 炔丙基甘氨酸;

4). DBCO環(huán)，如DBCO-PEG4，DBCO-Acid，DBCO-NHS，以DBCO-Acid為例;

2. 引入疊氮基：
1). 引入疊氮乙酸;

2). 引入疊氮戊酸;

3). 引入疊氮己酸;

4). 引入側(cè)鏈疊氮化Lys;

4). 引入疊氮PEG，以疊氮PEG6為例;

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