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湖北摩科生物科技有限公司

主營產(chǎn)品:藥物肽,多肽定制,雜質(zhì)對照品,未知雜質(zhì)制備分離,新藥中間體工藝開發(fā)

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新型四環(huán)素——依拉環(huán)素(雜質(zhì)優(yōu)勢供應(yīng)中)

發(fā)布日期:2025/8/20 9:59:11發(fā)布人:湖北摩科生物科技有限公司閱讀量:206

近年來隨著抗菌藥物耐藥性問題的加劇,開發(fā)新型抗菌藥物已成為迫切需求。依拉環(huán)素,作為一種新型四環(huán)素類抗生素,針對多重耐藥菌感染展現(xiàn)出了顯著療效。
| 產(chǎn)品信息:
依拉環(huán)素(Eravacycline)
 
產(chǎn)品編號:E062000
英文名:Eravacycline
CAS號:1207283-85-9
分子式:C27H31FN4O8 
分子量:558.56 
       依拉環(huán)素由Tetraphase制藥公司研發(fā),并于2018年8月獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局的批準(zhǔn)。2023年3月16日,它在中國正式獲批上市,用于治療18歲以上的復(fù)雜腹腔感染患者。作為幾十年來首個新型四環(huán)素類抗生素,依拉環(huán)素旨在應(yīng)對日益嚴(yán)重的多重耐藥革蘭陰性菌感染挑戰(zhàn)。
       依拉環(huán)素的作用機(jī)制獨(dú)特,通過與細(xì)菌核糖體的30S亞基結(jié)合,阻止氨基酰-tRNA進(jìn)入A位,從而抑制肽鏈延長和細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。相較于傳統(tǒng)四環(huán)素,依拉環(huán)素對細(xì)菌核糖體具有更高的親和力,尤其是對四環(huán)素耐藥菌株,其結(jié)合力高達(dá)四環(huán)素的十四倍。這一特性使依拉環(huán)素能有效規(guī)避傳統(tǒng)四環(huán)素類的耐藥機(jī)制。此外,通過在結(jié)構(gòu)上引入氟原子,依拉環(huán)素不僅提升了組織穿透性,還顯著增強(qiáng)了抗菌活性。
       在治療成人復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染方面,依拉環(huán)素表現(xiàn)出色,尤其適用于對其他抗生素產(chǎn)生耐藥性的病例。復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染往往涉及多種病原菌,而依拉環(huán)素的廣譜抗菌能力使其成為治療此類感染的重要選擇。
       在應(yīng)對多重耐藥革蘭陰性菌方面,依拉環(huán)素更是大放異彩。它特別適用于治療由碳青霉烯類耐藥腸桿菌科細(xì)菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌以及許多其他耐藥菌引起的感染。這使得依拉環(huán)素在ICU和其他高風(fēng)險患者群體中具有重要的應(yīng)用價值。
       依拉環(huán)素的抗菌譜廣泛,覆蓋了革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌以及非典型病原體,如支原體、衣原體和嗜肺軍團(tuán)菌等。同時,它對多種耐藥菌都表現(xiàn)出強(qiáng)大的抗菌活性。研究表明,依拉環(huán)素對大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、糞腸球菌、金黃色葡萄球菌等病原體均具有良好的殺菌效果。
       多項(xiàng)III期臨床研究進(jìn)一步驗(yàn)證了依拉環(huán)素的療效和安全性。例如,IGNITE-4研究納入了18至74歲的成人復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染患者,結(jié)果顯示,依拉環(huán)素組的臨床治愈率不劣于美羅培南/厄他培南對照組。另一項(xiàng)真實(shí)世界研究也證實(shí)了依拉環(huán)素在治療獲得性肺炎和呼吸機(jī)相關(guān)性肺炎時的有效性,其臨床治愈率高達(dá)93.5%。
       在臨床上,依拉環(huán)素表現(xiàn)出良好的耐受性。最常見的不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐和腹瀉,但這些癥狀通常程度較輕且多為一過性。嚴(yán)重不良反應(yīng)較為少見,整體發(fā)生率低于5%。在關(guān)鍵的臨床試驗(yàn)中,依拉環(huán)素的安全性與對照組無顯著差異,這進(jìn)一步顯示了其在多種感染類型中的應(yīng)用潛力。
       盡管依拉環(huán)素展現(xiàn)出了強(qiáng)大的抗菌活性,但隨著其廣泛應(yīng)用,耐藥性問題仍需密切監(jiān)測。只有這樣,我們才能確保依拉環(huán)素在抗菌藥物市場中的長遠(yuǎn)地位。
       在依拉環(huán)素的研發(fā)過程中,雜質(zhì)的研究和控制具有至關(guān)重要的作用。這不僅有助于確保藥物的純度,從而提高其療效和安全性,還是新藥注冊和注冊過程中的關(guān)鍵環(huán)節(jié)。通過嚴(yán)格控制雜質(zhì),可以進(jìn)一步提升依拉環(huán)素的品質(zhì),增強(qiáng)其市場競爭力。
       以下是摩科實(shí)驗(yàn)室新出依拉環(huán)素部分雜質(zhì),全套雜質(zhì)歡迎前往依拉環(huán)素 | 深圳摩科生化科技有限公司
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1. 依拉環(huán)素雜質(zhì)1
  
產(chǎn)品編號:E062001
英文名:Eravacycline Impurity 1
2. 依拉環(huán)素雜質(zhì)1(酒石酸)
 
產(chǎn)品編號:E062001A
英文名:Eravacycline Impurity 1(Tartrate Salt)
3. 依拉環(huán)素雜質(zhì)3
 
產(chǎn)品編號:E062003
英文名:Eravacycline Impurity 3
4. 依拉環(huán)素雜質(zhì)4

產(chǎn)品編號:E062004
英文名:Eravacycline Impurity 4
5. 依拉環(huán)素雜質(zhì)5
 
產(chǎn)品編號:E062005
英文名:Eravacycline Impurity 5
6. 依拉環(huán)素雜質(zhì)6
 
產(chǎn)品編號:E062006
英文名:Eravacycline Impurity 6
7. 依拉環(huán)素雜質(zhì)7
 
產(chǎn)品編號:E062007
英文名:Eravacycline Impurity 7
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產(chǎn)品編號:E062008
9. 依拉環(huán)素雜質(zhì)9
 
產(chǎn)品編號:E062009
英文名:Eravacycline Impurity 9
10. 依拉環(huán)素雜質(zhì)10
 
產(chǎn)品編號:E062010
英文名:Eravacycline Impurity 10
11. 依拉環(huán)素雜質(zhì)11
 
產(chǎn)品編號:E062011
英文名:Eravacycline Impurity 11
12. 依拉環(huán)素雜質(zhì)12
 
產(chǎn)品編號:E062012
英文名:Eravacycline Impurity 12
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產(chǎn)品編號:E062013
英文名:Eravacycline Impurity 13

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