藥品名稱

中文名稱：普瑞巴林

英文名稱：Pregabalin [2-3]

分類

神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 抗癲癇藥物 > 其他 [2-3]

劑型

25mg；50mg；75mg；100mg；150mg；200mg；300mg [2]。

藥理作用

普瑞巴林為γ-氨基丁酸（GABA）類似物，結(jié)構(gòu)和作用與加巴噴丁相似，具有抗癲癇、鎮(zhèn)痛和抗焦慮活性。普瑞巴林的抗癲癇作用機(jī)制尚不明確。在實(shí)驗(yàn)室研究中，普瑞巴林對(duì)各種癲癇模型均有抗驚厥活性；動(dòng)物模型的活性譜與加巴噴丁的活性譜相似，但普瑞巴林的活性為加巴噴丁的3～10倍 [2-3]。

藥代動(dòng)力學(xué)

普瑞巴林口服后，用于急性牙痛時(shí)30min內(nèi)起效，持續(xù)時(shí)間約5h，用于糖尿病性神經(jīng)病變時(shí)1周起效。達(dá)峰時(shí)間約1h，生物利用度為90%。較少在肝臟代謝，92%～99%以原形經(jīng)腎排泄，低于口服量的0.1%隨糞便排泄，半衰期為5～6.5h [2-3]。

適應(yīng)證

1.糖尿病周圍神經(jīng)病變的神經(jīng)痛和皰疹后遺神經(jīng)痛 [2]。

2.癲癇部分發(fā)作的輔助治療（國外資料） [3]。

3.還可用于焦慮癥、社交恐怖癥、關(guān)節(jié)炎 [2]。

禁忌證

對(duì)普瑞巴林過敏者（國外資料） [2]。

注意事項(xiàng)

1.（1）充血性心力衰竭患者（國外資料）。（2）眼科疾病患者（國外資料） [3]。

2.糖尿病患者 [2]。

3.藥物對(duì)兒童的影響：用藥的安全性和有效性尚未確定 [3]。

4.藥物對(duì)妊娠的影響：尚不明確 [2]。

5.藥物對(duì)哺乳的影響：尚不明確 [3]。

6.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：定期進(jìn)行血生化檢測(cè) [2]。

不良反應(yīng)

1.可見周圍性水腫、PR間期延長 [2]。

2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可出現(xiàn)頭暈（21%～32%）、嗜睡（12%～22%）、共濟(jì)失調(diào)（3%～15%）、頭痛（7%）、衰弱（5%）、語言障礙（5%）、震顫（1%～8%）、健忘（1%～5%）、神經(jīng)錯(cuò)亂（3%～4%）、思維紊亂（2%～8%） [3]。

3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：可引起體重增加，發(fā)生率4%～12% [2]。

4.肌肉骨骼系統(tǒng)：可見肌酸激酶水平升高（2%）、肌陣攣（2%），另有發(fā)生橫紋肌溶解的個(gè)案報(bào)道 [3]。

5.肝臟：大劑量（一日900mg）用藥偶見肝臟酶學(xué)水平輕度和一過性升高 [2]。

6.胃腸道：可引起唾液缺乏（4%～8%）、便秘（4%～5%）等 [3]。

7.血液：可見血小板減少（3%） [2]。

8.眼：可出現(xiàn)視力模糊（4%～10%）、復(fù)視（2%～9%）、弱視等，但與普瑞巴林的因果關(guān)系未確定 [3]。

9.其他：（1）可見感染性疾病（7%）。（2）已觀察到大鼠用藥后腫瘤發(fā)生率增加 [2]。

用法用量

口服給藥：

1.癲癇部分發(fā)作的輔助治療：（1）一次75mg，一日2次或一次50mg，一日3次。根據(jù)個(gè)體反應(yīng)和耐受性，可增至最大量一日600mg，分2～3次服用。（2）其他抗癲癇藥無效的頑固性癲癇患者，加用普瑞巴林一日150～600mg，分2～3次服用 [3]。

2.糖尿病周圍神經(jīng)病變的神經(jīng)痛：初始劑量一次50mg，一日3次；根據(jù)療效和耐受性可在1周內(nèi)增至一次100mg，一日3次 [2]。

3.皰疹后遺神經(jīng)痛：初始劑量一次75mg，一日2次或一次50mg，一日3次；根據(jù)治療效果和耐受性可在一周內(nèi)增至一日300mg。維持量為一次75～150mg，一日2次或一次50～100mg，一日3次 [3]。

4.廣泛性焦慮障礙：一日300～600mg [2]。

5.社交恐怖癥：一次200mg，一日3 [3]次。

6.術(shù)后牙痛：單次300mg，可根據(jù)麻醉持續(xù)時(shí)間，每6小時(shí)重復(fù)給藥1次。透析時(shí)劑量：血液透析后應(yīng)立即給予補(bǔ)充劑量 [2]。