他達(dá)拉非（Tadalafil）是環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性抑制劑，臨床廣泛應(yīng)用于男性勃起功能障礙(ED) 、 良性前列腺增生(BPH)、 肺動(dòng)脈高壓(PAH)。
N-亞硝基他達(dá)拉非
N-Nitroso Tadalafil
貨號：C4X-1087114?
作為臨床常用的藥物，他達(dá)拉非在國內(nèi)外一致性評價(jià)與仿制藥申報(bào)中已進(jìn)入密集受理階段，其相關(guān)亞硝基雜質(zhì)的識別、控制與驗(yàn)證也隨之成為質(zhì)量控制的重要一環(huán)。
全球監(jiān)管對他達(dá)拉非亞硝基的最新要求
2025年1月24日，澳大利亞治療用品管理局（Therapeutic Goods Administration，TGA）正式發(fā)布他達(dá)拉非亞硝胺雜質(zhì)N-亞硝基-他達(dá)拉非（N-nitroso-Tadalafil）的可接受攝入量（AI）限值：1500 ng/day。
與此同時(shí)，中國 CDE 也對該雜質(zhì)提出更明確的研究與申報(bào)要求，重點(diǎn)包括：
? 建議參考 FDA / EMA 關(guān)于亞硝胺雜質(zhì)風(fēng)險(xiǎn)評估的技術(shù)要求
? 應(yīng)評估 API 結(jié)構(gòu)中可能生成的亞硝胺類別與數(shù)量
? 包含不限于N-亞硝基-他達(dá)拉非的合成風(fēng)險(xiǎn)分析
? 針對潛在雜質(zhì)進(jìn)行風(fēng)險(xiǎn)評估與預(yù)測
? 采用高靈敏度方法對亞硝胺類雜質(zhì)開展檢測和驗(yàn)證
監(jiān)管態(tài)度的變化意味著：在申報(bào)過程中，企業(yè)必須提交可溯源的雜質(zhì)對照品及方法學(xué)驗(yàn)證數(shù)據(jù)，確保雜質(zhì)研究具備充分科學(xué)性與一致性。
他達(dá)拉非亞硝基雜質(zhì)研究的三大難點(diǎn)
● 難點(diǎn) 1：N-亞硝基-他達(dá)拉非 極不穩(wěn)定
采用常規(guī)方式難以獲得穩(wěn)定的對照品，易導(dǎo)致含量回收低、留樣難度高，需要專業(yè)的合成技術(shù)和儲存條件。
● 難點(diǎn) 2：方法學(xué)驗(yàn)證受雜質(zhì)不穩(wěn)定性影響
雜質(zhì)在制樣與檢測過程中易發(fā)生轉(zhuǎn)移或降解，難以通過常規(guī)手段驗(yàn)證線性、精密度與重復(fù)性。
● 難點(diǎn) 3：結(jié)構(gòu)類似雜質(zhì)干擾大
氮雜、硝基類結(jié)構(gòu)相似，易出現(xiàn)假陽性，增加定量難度及方法開發(fā)壓力。
CATO提供N-亞硝基-他達(dá)拉非 | 現(xiàn)貨供應(yīng)
貨號：C4X-1087114?
根據(jù)當(dāng)前的行業(yè)法規(guī)，亞硝胺雜質(zhì)檢測已成為他達(dá)拉非（Tadalafil）產(chǎn)品上市及再注冊的必檢項(xiàng)目。面對緊迫的時(shí)間節(jié)點(diǎn)和嚴(yán)格的合規(guī)要求，獲取穩(wěn)定可靠的雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品是確保項(xiàng)目順利推進(jìn)的關(guān)鍵。
為滿足行業(yè)迫切需求，CATO已實(shí)現(xiàn)該雜質(zhì)的規(guī)?；?、穩(wěn)定化生產(chǎn)，可支持：
? 現(xiàn)貨交付，支持緊急項(xiàng)目
? 多規(guī)格供應(yīng)，靈活滿足不同階段的用量
? 完整分析包 ，提供?COA?/ NMR / MS / HPLC全套數(shù)據(jù)
? 穩(wěn)定性評估與儲存建議
? 可配套提供他達(dá)拉非全套雜質(zhì)（含亞硝胺）
產(chǎn)品可用于：
CMC 研究
注冊申報(bào)資料
雜質(zhì)譜建立
方法開發(fā)與驗(yàn)證
產(chǎn)品批放行檢測
幫助企業(yè)縮短研發(fā)周期，提高申報(bào)效率。
現(xiàn)貨庫存有限，歡迎提前咨詢，及時(shí)獲取雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品，確保項(xiàng)目順利推進(jìn)！