騰怡生物在核心科研試劑Zoldonrasib的制備工藝上取得重要突破，通過優(yōu)化合成路徑與純化方案，成功將產(chǎn)品純度穩(wěn)定提升至99%，可更好滿足國內(nèi)外科研機構(gòu)對高品質(zhì)KRAS G12D抑制劑試劑的需求。
Zoldonrasib是一款新型口服活性KRAS G12D選擇性共價抑制劑，作為專門針對KRAS G12D突變的科研工具，可通過共價結(jié)合特異性抑制G12D突變蛋白活性，阻斷腫瘤細(xì)胞增殖信號，在胰腺癌、非小細(xì)胞肺癌等KRAS突變腫瘤的機制研究與藥物研發(fā)中發(fā)揮關(guān)鍵作用，是當(dāng)前RAS靶點研究領(lǐng)域的熱門試劑。
本次工藝優(yōu)化針對Zoldonrasib合成過程中雜質(zhì)難去除、合成收率低的行業(yè)痛點進行了定向改造，通過調(diào)整關(guān)鍵中間體砌塊的合成路線，優(yōu)化共價結(jié)合步驟的反應(yīng)條件，搭配新型層析純化方案，在提升純度的同時將整體收率提高了18%，進一步降低了科研用戶的試劑采購成本。目前優(yōu)化后的RMC-9805已實現(xiàn)批量供貨，可提供從毫克級到克級的不同規(guī)格產(chǎn)品，所有產(chǎn)品均嚴(yán)格遵循科研試劑質(zhì)控標(biāo)準(zhǔn)，僅用于生命科學(xué)研究用途。
南京騰怡生物科技有限公司成立于2023年，專注于高特異性小分子抑制劑、活性分子、醫(yī)藥中間體的研發(fā)與供應(yīng)，可為科研機構(gòu)與醫(yī)藥企業(yè)提供中間體砌塊定制合成、分子改造等一站式服務(wù)。本次工藝突破體現(xiàn)了公司在小分子抑制劑制備領(lǐng)域的技術(shù)積累，未來騰怡生物將繼續(xù)聚焦生命科學(xué)試劑領(lǐng)域的技術(shù)升級，為全球科研工作者提供更優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品與服務(wù)。