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H3B-6545

MCE 國(guó)際站：H3B-6545

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-112596

CAS：2052130-80-8

純度：≥99.0%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：H3B-6545 是一種有效的，具有口服活性的選擇性雌激素受體共價(jià)拮抗劑 (SERCA)。H3B-6545 可用于研究轉(zhuǎn)移性 ER 陽(yáng)性，HER2 陰性乳腺癌。

生物活性：H3B-6545 是一種口服選擇性雌激素受體共價(jià)拮抗劑 (SERCA)，用于研究轉(zhuǎn)移性 ER 陽(yáng)性、HER2 陰性乳腺癌^{[1]< /sup>[2]。 IC50 和靶標(biāo)：雌激素受體[1] 體外 H3B-6545 是一種高選擇性小分子，可有效拮抗野生型和突變型生化和細(xì)胞檢測(cè)中的 ERα。與標(biāo)準(zhǔn)護(hù)理和其他實(shí)驗(yàn)藥物的體外比較證實(shí)，H3B-6545 在連續(xù)和洗脫治療條件下的細(xì)胞效力增加[1]。 H3B-6545 是一類(lèi)新型 ERα 拮抗劑的成員，稱(chēng)為選擇性 ER 共價(jià)拮抗劑 (SERCA)，它通過(guò)靶向 C530 并強(qiáng)制形成獨(dú)特的拮抗劑構(gòu)象來(lái)滅活野生型和突變型 ERα。 H3B-6545 是一流的選擇性 ER 共價(jià)拮抗劑 (SERCA)。 H3B-6545 抑制 ERαWT 活性和 ERαWT 陽(yáng)性乳腺癌細(xì)胞系的生長(zhǎng)。 H3B-6545 有效抑制 ERαWT 活性并抑制 ERαWT 陽(yáng)性乳腺癌細(xì)胞系的增殖。對(duì)于 MCF7、HCC1428、BT483、T47D 和 CAMA-1 細(xì)胞系[1]，GI₅₀ 為 0.3-0.4、1.0、0.5、5.2 和 0.2 nM。 體內(nèi)：在體內(nèi)，每天口服一次 H3B-6545 在 MCF-7 異種移植模型中顯示出強(qiáng)大的活性和優(yōu)于氟維司群的療效，在一定劑量下具有最大的抗腫瘤活性 >低于小鼠最大耐受劑量的 10 倍。此外，H3B-6545 在雌激素受體陽(yáng)性乳腺癌患者來(lái)源的異種移植模型中顯示出優(yōu)于他莫昔芬和氟維司群的抗腫瘤活性，包括在大鼠和猴子中攜帶 ERα 突變的模型，H3B-6545 在廣泛的劑量范圍內(nèi)和暴露于顯著超過(guò)小鼠異種移植模型的療效所需[1]。}

體外：H3B-6545 是一種高選擇性小分子，在生化和細(xì)胞測(cè)定中可有效拮抗野生型和突變型 ERα。與標(biāo)準(zhǔn)治療和其他實(shí)驗(yàn)藥物的體外比較證實(shí)，在連續(xù)和沖洗治療條件下，H3B-6545 的細(xì)胞效力增加[1]。H3B-6545 是一種新型 ERα 拮抗劑，稱(chēng)為選擇性 ER 共價(jià)拮抗劑 (SERCA)，它通過(guò)靶向 C530 并強(qiáng)制形成獨(dú)特的拮抗劑構(gòu)象來(lái)滅活野生型和突變型 ERα。H3B-6545 是同類(lèi)首創(chuàng)的選擇性 ER 共價(jià)拮抗劑 (SERCA)。H3B-6545 可抑制 ERαWT 活性和 ERαWT 陽(yáng)性乳腺癌系的生長(zhǎng)。 H3B-6545 可有效抑制 ERαWT 活性并抑制 ERαWT 陽(yáng)性乳腺癌細(xì)胞系的增殖。對(duì)于 MCF7、HCC1428、BT483、T47D 和 CAMA-1 細(xì)胞系，GI50 分別為 0.3-0.4、1.0、0.5、5.2 和 0.2 nM[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：在體內(nèi)，每日一次口服 H3B-6545 在 MCF-7 異種移植模型中表現(xiàn)出強(qiáng)效活性，療效優(yōu)于氟維司群，最大抗腫瘤活性劑量低于小鼠最大耐受劑量的 10 倍以上。此外，在雌激素受體陽(yáng)性乳腺癌患者異種移植模型（包括攜帶 ERα 突變的大鼠和猴子模型）中，H3B-6545 表現(xiàn)出優(yōu)于他莫昔芬和氟維司群的抗腫瘤活性，H3B-6545 在寬劑量范圍內(nèi)耐受性良好，暴露量大大超過(guò)小鼠異種移植模型中療效所需的暴露量[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Estrogen receptor[1]

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：S63845? |?Neocarzinostatin? |?Celecoxib? |?Cholesterol? |?Rucaparib

Trending products：Recombinant Proteins? |? Natural Products? |? Fluorescent Dye? |? PROTAC? |? ?Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Amy H Kim, et al. H3B-6545, a selective estrogen receptor covalent antagonist, prevents bone loss in ovariectomized Sprague-Dawley rats. J Pharmacol Toxicol Methods. Sep-Oct 2019;99:106595.
[2]. Peter G. Smith, et al. Abstract DDT01-04: Discovery and development of H3B-6545: A novel, oral, selective estrogen receptor covalent antagonist (SERCA) for the treatment of breast cancer.AACR Annual Meeting 2017; April 1-5.