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MCE 國(guó)際站：PRGL493
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號(hào)：HY-139180
CAS：2479378-45-3
純度：99.64%
存儲(chǔ)條件：請(qǐng)按照分析證書(shū)中建議的條件儲(chǔ)存產(chǎn)品。
運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地區(qū)可能有所不同。
產(chǎn)品活性：PRGL493 是一種高效、選擇性的長(zhǎng)鏈?；o酶 a 合成酶 4 (ACSL4) 抑制劑。PRGL493 在乳腺和前列腺細(xì)胞及動(dòng)物模型中均可阻斷細(xì)胞增殖和腫瘤生長(zhǎng)。PRGL493 可用于鐵死亡 (ferroptosis) 和腫瘤轉(zhuǎn)移的研究。
生物活性：PRGL493 是一種有效的選擇性長(zhǎng)鏈?；o酶 A 合成酶 4 (ACSL4) 抑制劑。 PRGL493 在乳腺和前列腺細(xì)胞和動(dòng)物模型中阻斷細(xì)胞增殖和腫瘤生長(zhǎng)。 PRGL493 用于癌癥研究[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：ACSL4[1] 體外： ?；o酶 A 合成酶 4 (ACSL4) 是脂肪酸連接酶的同工酶-輔酶-參與花生四烯酸代謝和類固醇生成的家族[1].PRGL493 ([3H]-AA (0.5?μCi/ml in無(wú)血清培養(yǎng)基）3 小時(shí)；48 小時(shí)）顯著抑制所有三種細(xì)胞系（MDA-MB-231、PC-3 和 MA-10 Leydig 細(xì)胞）中 ACSL4 的活性，AA-CoA 水平的降低證明了這一點(diǎn).但 PRGL493 對(duì) ACSL4 蛋白表達(dá)沒(méi)有影響[1]。PRGL493（20-100 μM；72 小時(shí)）以 IC< sub>50 23?μM 和 27?μM，分別[1]。 體內(nèi)： PRGL493 （腹膜內(nèi)注射；250μg/Kg；連續(xù) 43 和 34 天）減小腫瘤體積并抑制腫瘤生長(zhǎng)。此外，該化合物分別導(dǎo)致乳腺和前列腺異種移植腫瘤中 Ki67 蛋白表達(dá)降低并增加 ER 和 AR 表達(dá)[1]。
體外：?；o酶 A 合成酶 4 (ACSL4) 是參與花生四烯酸代謝和類固醇生成的脂肪酸連接酶-輔酶-A 家族的同工酶[1]。 PRGL493 ([ 3H]-AA (在無(wú)血清培養(yǎng)基中為 0.5 μCi/mL) 3 小時(shí)；48 小時(shí)) 顯著抑制所有三種細(xì)胞系 (MDA-MB-231、PC-3 和 MA-10) 中 ACSL4 的活性Leydig 細(xì)胞)，如 AA-CoA 水平降低所證明。但 PRGL493 對(duì) ACSL4 蛋白表達(dá)沒(méi)有影響[1]。 PRGL493 (20-100 μM；72 小時(shí)) 抑制 IC50 分別為 23 μM 和 27 μM 時(shí)，高度侵襲性乳腺癌和前列腺癌細(xì)胞的增殖[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)：PRGL493 (腹膜內(nèi)注射；250 μg/Kg；連續(xù) 43 天和 34 天) 減少腫瘤體積并抑制腫瘤生長(zhǎng)。此外，該化合物分別導(dǎo)致乳腺和前列腺異種移植腫瘤中 Ki67 蛋白表達(dá)降低并增加 ER 和 AR 表達(dá)[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
IC50 & Target：ACSL4[1]
熱銷產(chǎn)品：2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine? |?5-Hydroxytryptophan? |?Chorionic gonadotrophin? |?Alkaline phosphatase? |?DSPE-PEG2000-Mal (ammonium)
Trending products：Recombinant Proteins? |? Natural Products? |? Fluorescent Dye? |? PROTAC? |? ?Oligonucleotides
參考文獻(xiàn)：
[1]. Ana F Castillo, et al. New inhibitor targeting Acyl-CoA synthetase 4 reduces breast and prostate tumor growth, therapeutic resistance and steroidogenesis. Cell Mol Life Sci. 2021 Mar;78(6):2893-2910.
[2]. Wang Y, et al. ACSL4 and polyunsaturated lipids support metastatic extravasation and colonization. Cell. 2024 Nov 19:S0092-8674(24)01270-4
品牌介紹:
MedChemExpress (MCE) 是全球領(lǐng)先的生命科學(xué)試劑供應(yīng)商，致力于為生命科學(xué)研究與藥物發(fā)現(xiàn)提供創(chuàng)新解決方案。我們提供包括抑制劑、化合物庫(kù)、重組蛋白、抗體、多肽和一站式AI藥物篩選等在內(nèi)的全品類、高品質(zhì)活性分子和技術(shù)服務(wù)，品質(zhì)卓越，是科研領(lǐng)域值得信賴的合作伙伴。MCE 總部位于美國(guó)新澤西州，并在全球范圍內(nèi)建立了多個(gè)研發(fā)、生產(chǎn)和物流中心。
全面的產(chǎn)品矩陣：
MedChemExpress 擁有超過(guò) 200,000 種以上的生物活性分子，覆蓋廣泛的信號(hào)通路與研究領(lǐng)域，包括靶點(diǎn)與疾病機(jī)制研究；檢測(cè)、分析與質(zhì)控；疾病建模與藥物篩選；干細(xì)胞研究與細(xì)胞治療；基因治療以及其他藥物發(fā)現(xiàn)領(lǐng)域。 ● 靶點(diǎn)與疾病機(jī)制研究：抑制劑與激動(dòng)劑、PROTAC、ADC、重組蛋白、抗體抑制劑、多肽、誘導(dǎo)疾病模型產(chǎn)品、動(dòng)物飼料產(chǎn)品 ● 檢測(cè)、分析與質(zhì)控：同位素標(biāo)記化合物、熒光染料、參考標(biāo)準(zhǔn)品、抗體、酶、試劑盒 ● 干細(xì)胞研究與細(xì)胞治療：GMP 小分子、類器官相關(guān)蛋白、Matrigel、培養(yǎng)基、血清 ● 基因治療：小RNA、脂質(zhì)體、佐劑、限制性內(nèi)切酶、PCR、qPCR 試劑盒
一站式 AI 藥物篩選平臺(tái)
一站式AI藥物篩選平臺(tái)提供超過(guò) 200 種篩選庫(kù)及多種化合物和表型篩選服務(wù)。這些服務(wù)包括 DNA 編碼化合物庫(kù)篩選、虛擬篩選、高通量篩選（HTS）、離子通道檢測(cè)、激酶篩選與譜系分析、表型篩選、親和質(zhì)譜篩選、定制化合物合成、結(jié)構(gòu)優(yōu)化與分析服務(wù)等。我們致力于不斷提升平臺(tái)能力，通過(guò)打造一站式藥物發(fā)現(xiàn)服務(wù)，推動(dòng)科學(xué)研究，釋放創(chuàng)新的無(wú)限潛力。
行業(yè)領(lǐng)先的生物信息學(xué)
????靶點(diǎn)與信號(hào)通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、鐵死亡等；
????權(quán)威支持：來(lái)自權(quán)威文獻(xiàn)的體內(nèi)/體外實(shí)驗(yàn)方案；
????動(dòng)態(tài)數(shù)據(jù)：超過(guò) 15 萬(wàn)條溶解度真實(shí)測(cè)試、數(shù)千萬(wàn)條基因信息、臨床/批準(zhǔn)跟蹤數(shù)據(jù)；
????MedChemExpress?廣泛應(yīng)用：藥理學(xué)與生物學(xué)研究，覆蓋 400 余種疾病/領(lǐng)域研究，包括癌癥、神經(jīng)疾病、炎癥、代謝、干細(xì)胞等；
????7×24 專業(yè)服務(wù)：已服務(wù)客戶百萬(wàn)次;前訂單確保當(dāng)日發(fā)貨。
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????國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)：嚴(yán)格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等質(zhì)量與環(huán)境管理體系；
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全球業(yè)務(wù)與倉(cāng)儲(chǔ)中心
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