基本參數(shù)
中文名稱：DOTA-3-酪氨?；?奧曲肽
英文名稱：DOTATATE / DOTA-TATE / oxodotreotide
CAS號(hào)：177943-89-4
分子式：C67H94N14O21S2
分子量：1495.7
外觀：白色至類白色粉末
純度：≥95%（HPLC）
儲(chǔ)存：-20 °C，密封避光干燥，充惰性氣體
結(jié)構(gòu)式：
結(jié)構(gòu)
DOTA大環(huán)提供八齒配位（4N + 4O），螯合 ??Ga3?、1??Lu3?、??Y3?、??Cu2?、Gd3? 等金屬離子，配合物極穩(wěn)定，體內(nèi)不易解離。
TATE肽鏈（Tyr3-Octreotate）是奧曲肽的八肽衍生物，將第3位Phe換為Tyr、C端Thr-OH改為Thr-COOH，對生長抑素受體2亞型（SSTR2）親和力極高（KD達(dá)納摩爾級(jí)），在神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤（NET）中高度過表達(dá)。
兩者結(jié)合：DOTA提供金屬螯合能力，TATE提供SSTR2靶向性，是目前核醫(yī)學(xué)領(lǐng)域最成熟的靶向放射性藥物之一。
使用注意
現(xiàn)配現(xiàn)用，用0.1 M HEPES或醋酸銨緩沖液（pH 4–5），避免Tris等含氨基緩沖液。僅供科研使用。
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