NOTA-Tetrazine（NOTA-四嗪）
CAS n/a｜ 分子量 472.51 ｜分子式?C21H28N8O5? | 外觀：紅色粉末/油狀物
這是一個(gè)雙功能分子：一端是 NOTA 大環(huán)螯合劑，負(fù)責(zé)螯合 ??Ga 等金屬核素；另一端是四嗪（Tetrazine），負(fù)責(zé)與 TCO 發(fā)生超快生物正交反應(yīng)。
結(jié)構(gòu)式：
核心反應(yīng)
四嗪與 TCO 發(fā)生 IEDDA 環(huán)加成反應(yīng)，釋放 N?，速率常數(shù) 10?–10? M?1s?1，是目前最快的無(wú)催化劑生物正交反應(yīng)，正交性極好，不與體內(nèi)任何天然基團(tuán)反應(yīng)。
核心應(yīng)用：預(yù)定位 PET 成像
傳統(tǒng)方法：直接把 ??Ga 連到抗體上，分子量大，清除慢，需等 24–72 小時(shí)才能成像。
預(yù)定位分兩步：先注射 TCO-抗體，等 1–2 小時(shí)讓 TCO 清除；再注射 NOTA-Tetrazine-??Ga（小分子），快速擴(kuò)散到腫瘤處與 TCO 反應(yīng)被捕獲，未反應(yīng)的幾分鐘經(jīng)腎臟清除。幾小時(shí)內(nèi)即可獲得高對(duì)比度圖像。
儲(chǔ)存
–20°C 以下，避光干燥，充惰性氣體保存。避免強(qiáng)還原劑（DTT 等），pH 控制在 6.5–7.5。僅限科研。
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