葡萄糖胺(Glucosamine)是一種天然存在的氨基單糖，是軟骨基質(zhì)中蛋白多糖和糖胺聚糖(GAGs)生物合成的關(guān)鍵前體。在藥理機(jī)制上，它能刺激軟骨細(xì)胞合成生理性糖蛋白，同時(shí)抑制白細(xì)胞介素-1β(IL-1β)等炎性介質(zhì)及基質(zhì)金屬蛋白酶的活性，從而延緩軟骨降解并促進(jìn)修復(fù)。臨床上常以硫酸鹽或鹽酸鹽形式，用于治療骨關(guān)節(jié)炎以緩解疼痛并改善關(guān)節(jié)功能。
圖1. 葡萄糖胺(Glucosamine)的化學(xué)結(jié)構(gòu)式
PART 01研發(fā)背景
葡萄糖胺EP雜質(zhì)B(果糖嗪 Fructosazine)， 是歐洲藥典(EP)收載的葡萄糖胺有關(guān)物質(zhì)中的核心特定雜質(zhì)。在生產(chǎn)或儲(chǔ)存過程中，葡萄糖胺分子易通過美拉德反應(yīng)(Maillard reaction)發(fā)生自身縮合與脫水，進(jìn)而生成該特征性吡嗪類降解產(chǎn)物。作為評價(jià)原料藥工藝穩(wěn)定性的關(guān)鍵指標(biāo)，雜質(zhì)B的含量控制直接關(guān)聯(lián)到藥品的穩(wěn)定性研究(Stability Testing)與質(zhì)量一致性。在符合EP標(biāo)準(zhǔn)的有關(guān)物質(zhì)檢測中，該高純度對照品是進(jìn)行系統(tǒng)適用性試驗(yàn)(SST)、色譜峰定位及雜質(zhì)限度定量的剛性標(biāo)定物。但其現(xiàn)貨存在供應(yīng)量少，單價(jià)高等問題，經(jīng)我司研發(fā)人員努力，現(xiàn)已成功推出大產(chǎn)能、高質(zhì)量的葡萄糖胺EP雜質(zhì)B(果糖嗪)標(biāo)準(zhǔn)品：G26114，單批次可供貨量超20克，為您提供更具性價(jià)比的解決方案。
圖2. 葡萄糖胺EP雜質(zhì)B(果糖嗪，F(xiàn)ructosazine)
PART 02研發(fā)過程
葡萄糖胺EP雜質(zhì) B，是葡萄糖胺的聚合而得到，傳統(tǒng)的合成方法是葡萄糖胺在氨水環(huán)境下，長時(shí)間慢慢自身聚合而得到，由于反應(yīng)轉(zhuǎn)化率低，產(chǎn)物易脫水形成副產(chǎn)物，且產(chǎn)物與原料極性都較大，因此收率低，不易純化，難以得到大量的產(chǎn)物。經(jīng)研究，我們通過新的方法，優(yōu)化合成工藝，可以合成得到百克級(jí)別的果糖嗪產(chǎn)物，且不需要制備分離即可得到純度≥95%的標(biāo)準(zhǔn)品?，F(xiàn)在我司有著大量的果糖嗪標(biāo)準(zhǔn)品備庫，歡迎來采購。
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圖3-1.果糖嗪的NMR圖譜
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圖3-2. 果糖嗪的MS圖譜
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圖3-3. 果糖嗪的HPLC圖譜
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