基本信息
中文名稱：羅格列酮脂質(zhì)納米顆粒
英文名稱：Rosiglitazone Lipid Nanoparticles
CAS號：122320-73-4（羅格列酮）
分子式：C??H??N?O?S（羅格列酮）
分子量：357.43（羅格列酮）
外觀：類白色至白色固體粉末（原料藥）；納米顆粒呈球形，粒徑均一
溶解性：羅格列酮在25°C水中溶解度約0.04 mg/mL，易溶于DMSO、乙醇等有機(jī)溶劑
儲存條件：-20°C，避光，密封保存
供應(yīng)廠家：凱新生物
試劑描述
羅格列酮（Rosiglitazone, RGZ）是一種噻唑烷二酮類小分子化合物，分子中含有一個(gè)噻唑烷二酮環(huán)和一個(gè)吡啶環(huán)。羅格列酮作為過氧化物酶體增殖物激活受體γ（PPARγ）的選擇性激動劑，在糖脂代謝調(diào)控中發(fā)揮重要作用。但其水溶性極低（約0.04 mg/mL），且存在非特異性分布問題，限制了其應(yīng)用。
脂質(zhì)納米顆粒（LNP）作為載體可有效包裹羅格列酮，形成的納米顆粒通常呈球形，粒徑均一。LNP載體由磷脂、膽固醇及聚乙二醇化脂質(zhì)等組分構(gòu)成，可通過溶劑乳化擴(kuò)散法或薄膜分散法等工藝制備。優(yōu)化后的羅格列酮LNP平均粒徑通常在100–160 nm范圍內(nèi)，包封率可達(dá)90%以上，PDI小于0.2。該復(fù)合體系利用LNP的脂質(zhì)雙分子層結(jié)構(gòu)包載羅格列酮，有效改善其在水性介質(zhì)中的分散狀態(tài)，同時(shí)通過PEG化表面修飾降低顆粒聚集傾向。
核心特點(diǎn)
高包封效率與粒徑均一性 – 采用溶劑乳化擴(kuò)散法等優(yōu)化工藝制備的羅格列酮脂質(zhì)納米顆粒，粒徑分布均勻，呈球形。優(yōu)化處方下平均粒徑可達(dá)147.66 ± 1.52 nm，載藥量為45.36 ± 0.20。羅格列酮LNP的包封率通常超過90%，粒徑在102–156 nm范圍內(nèi)，PDI小于0.2。
可控釋放與良好穩(wěn)定性 – LNP載體可實(shí)現(xiàn)羅格列酮的持續(xù)釋放。體外釋放研究表明，羅格列酮從脂質(zhì)納米顆粒中釋放可長達(dá)24小時(shí)。LNP在25°C/60%RH條件下可穩(wěn)定保存長達(dá)60天，粒徑、PDI及載藥量變化極小。
應(yīng)用領(lǐng)域
納米遞送系統(tǒng)研究 – 羅格列酮LNP可作為研究脂質(zhì)納米載體包載難溶性小分子化合物的模型體系。其低水溶性使其成為評估LNP增溶能力和包封效率的理想模型藥物。
緩釋制劑開發(fā)與穩(wěn)定性研究 – 該復(fù)合物可用于研究羅格列酮在體外釋放體系中的釋放行為及制劑穩(wěn)定性。通過調(diào)整LNP的脂質(zhì)組成和制備參數(shù)，可系統(tǒng)考察各因素對釋放曲線的影響。
相關(guān)試劑
CGKRK-RGZ LNP（CRNP） / CGKRK靶向肽修飾羅格列酮脂質(zhì)納米顆粒
RGZ/PFP@LNP-RGD / RGD肽修飾全氟丙烷羅格列酮脂質(zhì)納米顆粒
RSG-PB SLNs / 羅格列酮-益生菌共載固體脂質(zhì)納米粒
Dual-targeted RGZ NP / 雙靶向羅格列酮納米粒
Man-RGZ liposomes / 甘露糖修飾羅格列酮脂質(zhì)體
MM@Liposome@Asta/Rosi / 巨噬細(xì)胞膜包裹蝦青素/羅格列酮脂質(zhì)體
RGZ Solid Lipid Nanoparticles / 羅格列酮固體脂質(zhì)納米粒
Soluble RGZ NP-loaded MN / 可溶性羅格列酮納米顆粒負(fù)載微針
Lipid nanoparticles（RGZ） / 羅格列酮脂質(zhì)納米顆粒
RGZ Nanomicelles / 羅格列酮納米膠束
Glyceryl monostearate / 甘油單硬脂酸酯
Pluronic F-68 / 泊洛沙姆F-68
DSPE-PEG / 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇
DSPC / 二硬脂酰磷脂酰膽堿
Cholesterol / 57-88-5
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