名稱:Medroxyprogesterone acetate.?
品牌: Medlife
CAS號(hào):71-58-9
純度:? ≥98%
貨號(hào):PC10463
規(guī)格:25mg/價(jià)格:詢價(jià)
規(guī)格:100mg/價(jià)格:￥370.00
規(guī)格:500mg/價(jià)格:￥660.00
規(guī)格:1g/價(jià)格:￥1040.00
規(guī)格:10mM (in 1mL DMSO)/價(jià)格:￥1019.00
鏈接:https://www.med-life.cn/product/892855.html
一、產(chǎn)品簡介
醋酸甲羥孕酮（Medroxyprogesterone acetate）屬于人工合成高效孕激素類甾體小分子藥物，本品科研級(jí)純度≥98%，廣泛應(yīng)用于生殖內(nèi)分泌調(diào)控機(jī)制研究、激素依賴性腫瘤藥理評(píng)價(jià)、子宮內(nèi)膜病變干預(yù)、更年期內(nèi)分泌調(diào)節(jié)、乳腺腫瘤耐藥機(jī)制、甾體藥物構(gòu)效關(guān)系篩選等生物醫(yī)藥科研場景。分子式C24H34O4，分子量 386.52，外觀為白色結(jié)晶性粉末，工藝雜質(zhì)、同分異構(gòu)體、重金屬殘留嚴(yán)格限量管控，批次純度、受體結(jié)合活性、理化穩(wěn)定性高度統(tǒng)一。易溶于 DMSO、甲醇、乙醇、氯仿等有機(jī)溶劑，微溶于乙酸乙酯，幾乎不溶于純水。密封置于 2–8℃避光干燥環(huán)境儲(chǔ)存，遠(yuǎn)離高溫、強(qiáng)光、強(qiáng)氧化劑，規(guī)范存放條件下穩(wěn)定保質(zhì)期可達(dá) 24 個(gè)月。
本品通過對(duì)孕酮結(jié)構(gòu)修飾得到，孕激素受體結(jié)合親和力顯著優(yōu)于天然孕酮，能夠靶向激活孕激素受體，調(diào)控下游多條生殖相關(guān)信號(hào)通路，可用于構(gòu)建激素干預(yù)細(xì)胞、動(dòng)物病理模型；無需二次純化精制，可直接用于細(xì)胞給藥干預(yù)、荷瘤動(dòng)物體內(nèi)藥效評(píng)價(jià)、激素受體結(jié)合動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)、內(nèi)分泌聯(lián)合用藥篩選等高精密藥理科研場景，是生殖醫(yī)學(xué)、腫瘤內(nèi)分泌方向經(jīng)典陽性對(duì)照工具試劑。
二、作用機(jī)制
孕激素受體靶向激活調(diào)控機(jī)制：醋酸甲羥孕酮可特異性結(jié)合細(xì)胞內(nèi)孕激素受體，受體活化后入核結(jié)合靶基因啟動(dòng)子區(qū)域，調(diào)控細(xì)胞增殖、分化、凋亡相關(guān)基因轉(zhuǎn)錄，抑制雌激素介導(dǎo)的細(xì)胞異常增殖，穩(wěn)定子宮內(nèi)膜周期性生理狀態(tài)，改善內(nèi)分泌紊亂引發(fā)的組織異常增生。
激素依賴性腫瘤生長抑制機(jī)制：針對(duì)乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌等激素敏感型腫瘤，可通過拮抗雌激素促增殖效應(yīng)，阻滯腫瘤細(xì)胞細(xì)胞周期，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，抑制腫瘤侵襲轉(zhuǎn)移；同時(shí)可下調(diào)血管生成相關(guān)因子表達(dá)，減少腫瘤新生血管生成，實(shí)現(xiàn)對(duì)激素相關(guān)惡性腫瘤的生長抑制作用。
下丘腦 - 垂體性腺軸負(fù)反饋調(diào)節(jié)機(jī)制：藥物經(jīng)吸收進(jìn)入循環(huán)后，通過負(fù)反饋方式抑制垂體促性腺激素分泌，下調(diào)卵泡刺激素、黃體生成素水平，抑制卵泡發(fā)育與排卵，可用于生殖內(nèi)分泌穩(wěn)態(tài)調(diào)控、避孕相關(guān)藥理機(jī)制研究，探究性激素軸紊亂相關(guān)疾病發(fā)病機(jī)理。
惡病質(zhì)改善代謝調(diào)控機(jī)制：能夠調(diào)節(jié)機(jī)體食欲中樞，改善腫瘤晚期患者厭食、體重下降等惡病質(zhì)癥狀，同時(shí)調(diào)節(jié)糖皮質(zhì)激素分泌，發(fā)揮輕度抗炎、改善機(jī)體慢性消耗狀態(tài)的作用，常用于腫瘤輔助治療藥理研究。
三、主要應(yīng)用領(lǐng)域
1、激素敏感型腫瘤體內(nèi)外藥效評(píng)價(jià)
乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌細(xì)胞給藥及裸鼠荷瘤模型干預(yù)實(shí)驗(yàn)，檢測腫瘤增殖、凋亡、侵襲相關(guān)指標(biāo)，評(píng)價(jià)單藥及聯(lián)合用藥抗腫瘤活性。
2、生殖內(nèi)分泌紊亂機(jī)制研究
構(gòu)建內(nèi)分泌失調(diào)動(dòng)物模型，探究醋酸甲羥孕酮對(duì)性激素水平、子宮內(nèi)膜增殖、卵巢功能的調(diào)控作用，解析月經(jīng)紊亂、多囊卵巢等疾病發(fā)病機(jī)制。
3、孕激素受體結(jié)合動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)
開展體外受體競爭性結(jié)合實(shí)驗(yàn)，測定受試化合物與孕激素受體的親和力，用于新型孕激素類先導(dǎo)藥物篩選及構(gòu)效關(guān)系研究。
4、腫瘤惡病質(zhì)干預(yù)藥理研究
通過動(dòng)物模型探究本品對(duì)攝食行為、機(jī)體能量代謝、炎癥因子的調(diào)控作用，為腫瘤晚期惡病質(zhì)干預(yù)藥物研發(fā)提供實(shí)驗(yàn)依據(jù)。
5、激素聯(lián)合用藥協(xié)同機(jī)制驗(yàn)證
與芳香化酶抑制劑、化療藥物聯(lián)用，探究內(nèi)分泌聯(lián)合治療的增效減毒作用，優(yōu)化激素依賴性腫瘤臨床給藥方案。
6、藥理學(xué)、生殖醫(yī)學(xué)專業(yè)教學(xué)實(shí)訓(xùn)
甾體激素藥理驗(yàn)證、腫瘤細(xì)胞增殖抑制實(shí)驗(yàn)、內(nèi)分泌指標(biāo)檢測、受體靶向藥物篩選等實(shí)訓(xùn)課程，試劑藥理活性穩(wěn)定，實(shí)驗(yàn)重復(fù)性優(yōu)異。
四、使用方法與注意事項(xiàng)
使用方法：細(xì)胞藥理實(shí)驗(yàn)精密稱取醋酸甲羥孕酮粉末，采用無菌 DMSO 配制避光高濃度母液，低溫分裝凍存，培養(yǎng)基梯度稀釋至安全工作濃度后開展細(xì)胞給藥處理，檢測細(xì)胞活力、周期、凋亡及通路蛋白表達(dá)；動(dòng)物體內(nèi)實(shí)驗(yàn)選用適宜助溶劑制備給藥液，按照實(shí)驗(yàn)方案灌胃給藥，定期監(jiān)測動(dòng)物性激素、子宮卵巢病理、腫瘤體積等指標(biāo)。注意要點(diǎn)：本品甾體共軛結(jié)構(gòu)遇強(qiáng)光、高溫易發(fā)生氧化異構(gòu)，稱量、配液、儲(chǔ)存全程避光干燥操作，防止受體結(jié)合活性衰減；水溶性較差，不可直接采用純水配制給藥母液；全程在通風(fēng)櫥內(nèi)操作，佩戴丁腈手套、護(hù)目鏡，避免粉塵吸入與皮膚黏膜長時(shí)間接觸；母液分裝保存，反復(fù)凍融次數(shù)不超過 3 次，防止藥效下降；不可與濃強(qiáng)酸、強(qiáng)氧化劑長期混存，易破壞甾體環(huán)結(jié)構(gòu)導(dǎo)致藥物失效；僅限實(shí)驗(yàn)室體外細(xì)胞、動(dòng)物科研實(shí)驗(yàn)使用，不可直接作為人用、獸用臨床原料藥量產(chǎn)；細(xì)胞及動(dòng)物實(shí)驗(yàn)需設(shè)置溶劑空白對(duì)照組，排除有機(jī)溶劑對(duì)內(nèi)分泌指標(biāo)、腫瘤細(xì)胞生理狀態(tài)的干擾；實(shí)驗(yàn)有機(jī)廢液、固體殘?jiān)鼩w入有機(jī)危險(xiǎn)廢物統(tǒng)一處置；試劑出現(xiàn)變色、結(jié)塊則判定為變質(zhì)失效，禁止繼續(xù)投入實(shí)驗(yàn)使用。
五、總結(jié)與展望
醋酸甲羥孕酮（≥98%）憑借孕激素受體靶向親和力高、內(nèi)分泌調(diào)控作用明確、激素依賴性腫瘤抑制效果穩(wěn)定、生物相容性良好、批次藥理活性高度統(tǒng)一等優(yōu)勢，成為生殖內(nèi)分泌疾病機(jī)制研究、激素相關(guān)腫瘤藥理篩選、甾體藥物構(gòu)效關(guān)系探索領(lǐng)域的經(jīng)典標(biāo)準(zhǔn)化科研試劑。有效解決天然孕酮體內(nèi)代謝快、受體選擇性弱、實(shí)驗(yàn)干預(yù)效果重復(fù)性差的科研痛點(diǎn)，為內(nèi)分泌靶向藥物研發(fā)提供穩(wěn)定可靠的陽性參照體系。當(dāng)前依托醋酸甲羥孕酮搭建的激素干預(yù)、腫瘤藥效評(píng)價(jià)、受體動(dòng)力學(xué)、生殖內(nèi)分泌調(diào)控科研體系，持續(xù)支撐乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌靶向新藥研發(fā)、內(nèi)分泌紊亂疾病干預(yù)、腫瘤惡病質(zhì)輔助治療等熱點(diǎn)科研課題。隨著精準(zhǔn)內(nèi)分泌治療、甾體藥物結(jié)構(gòu)優(yōu)化、生殖醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)研究技術(shù)不斷發(fā)展，高純醋酸甲羥孕酮將在激素受體功能解析、內(nèi)分泌聯(lián)合用藥方案優(yōu)化、新型孕激素先導(dǎo)化合物篩選中持續(xù)發(fā)揮核心工具藥作用，為藥理學(xué)、生殖醫(yī)學(xué)、腫瘤藥學(xué)方向基礎(chǔ)科研與轉(zhuǎn)化試驗(yàn)提供靶向活性穩(wěn)定、純度可靠、批次統(tǒng)一的人工合成孕激素類科研保障。