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Ellipticine

MCE 國(guó)際站：Ellipticine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-15753A

CAS：5081-48-1

中文名稱：玫瑰樹(shù)堿鹽酸鹽；橢圓玫瑰樹(shù)堿鹽酸鹽

Synonyms：玫瑰樹(shù)堿鹽酸鹽; NSC 71795 hydrochloride

純度：99.34%

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Ellipticine (NSC 71795) hydrochloride是一種有效的抗腫瘤劑; 抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶II活性。

生物活性：Ellipticine (NSC 71795) hydrochloride 是一種有效的抗腫瘤劑；抑制 DNA 拓?fù)洚悩?gòu)酶 II 活性。 體外實(shí)驗(yàn)： Ellipticine (NSC 71795) 是一種有效的抗腫瘤藥物，具有多模式作用機(jī)制。 Ellipticine (NSC 71795) 的抗腫瘤、誘變和細(xì)胞毒性活性的機(jī)制被認(rèn)為是嵌入 DNA 和抑制 DNA 拓?fù)洚悩?gòu)酶 II 活性。 Ellipticine (NSC 71795) 作用的另一種模式是通過(guò)細(xì)胞色素 P450 (CYP) 和過(guò)氧化物酶氧化介導(dǎo)的共價(jià) DNA 加合物的形成^[1]。玫瑰樹(shù)堿 (NSC 71795) 還可以作為生物轉(zhuǎn)化酶的抑制劑或誘導(dǎo)劑，從而調(diào)節(jié)其自身的代謝，從而產(chǎn)生遺傳毒性和藥理作用。用 Ellipticine (NSC 71795) 處理細(xì)胞會(huì)抑制細(xì)胞生長(zhǎng)和增殖。這種效應(yīng)與兩種共價(jià)玫瑰樹(shù)堿 (NSC 71795) 衍生的 DNA 加合物的形成有關(guān)^[2]。 體內(nèi)研究：玫瑰樹(shù)堿 (NSC 71795) 處理可在多個(gè)健康器官（肝臟、腎臟、肺、脾臟、乳房、心臟和大腦）中產(chǎn)生玫瑰樹(shù)堿衍生的 DNA 加合物和乳腺癌的 DNA。在這些腺癌中產(chǎn)生的玫瑰樹(shù)堿 (NSC 71795) 衍生 DNA 加合物的水平幾乎是正常健康乳腺組織中的 2 倍。玫瑰樹(shù)堿 (NSC 71795) 處理的大鼠肝臟中細(xì)胞色素 b₅ 蛋白的誘導(dǎo)表達(dá)表明細(xì)胞色素 b₅ 可能調(diào)節(jié) CYP 介導(dǎo)的玫瑰樹(shù)堿生物活化和解毒作用（ NSC 71795)^[3]。

體外：Ellipticine hydrochloride (NSC 71795) 是一種有效的抗腫瘤劑，具有多模式作用機(jī)制。Ellipticine (NSC 71795) 的抗腫瘤、誘變和細(xì)胞毒性活性的機(jī)制被認(rèn)為是嵌入 DNA 和抑制 DNA 拓?fù)洚悩?gòu)酶 II 活性。Ellipticine (NSC 71795) 作用的另一種模式是通過(guò)細(xì)胞色素 P450 (CYP) 和過(guò)氧化物酶氧化介導(dǎo)的共價(jià) DNA 加合物的形成[1]。Ellipticine hydrochloride (NSC 71795) 還可以作為生物轉(zhuǎn)化酶的抑制劑或誘導(dǎo)劑，從而調(diào)節(jié)其自身的代謝，從而產(chǎn)生遺傳毒性和藥理作用。用 Ellipticine (NSC 71795) 處理細(xì)胞會(huì)抑制細(xì)胞生長(zhǎng)和增殖。這種效應(yīng)與兩種共價(jià) Ellipticine hydrochloride (NSC 71795) 衍生的 DNA 加合物的形成有關(guān)[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Ellipticine hydrochloride (NSC 71795) 處理導(dǎo)致在幾個(gè)健康器官 (肝臟、腎臟、肺、脾臟、乳房、心臟和大腦) 和乳腺癌 DNA 中產(chǎn)生 Ellipticine hydrochloride 衍生的 DNA 加合物。在這些腺癌中產(chǎn)生的 Ellipticine hydrochloride (NSC 71795) 衍生 DNA 加合物的水平幾乎是正常健康乳腺組織中的 2 倍。Ellipticine hydrochloride (NSC 71795) 處理的大鼠肝臟中細(xì)胞色素 b5 蛋白的誘導(dǎo)表達(dá)表明細(xì)胞色素 b5 可能調(diào)節(jié) CYP 介導(dǎo)的 Ellipticine hydrochloride 生物活化和解毒作用 (NSC 71795)[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：通過(guò) MTT 試驗(yàn)確定玫瑰樹(shù)堿 (NSC 71795) 的細(xì)胞毒性。玫瑰樹(shù)堿 (NSC 71795) 溶于 DMSO (1 mM) 中，并在培養(yǎng)基中稀釋至最終濃度為 0、0.1、1、5 或 10 μM。將指數(shù)生長(zhǎng)的細(xì)胞以每孔 1×104 接種在 96 孔微孔板中。孵育后加入 MTT 溶液，將微孔板孵育 4 小時(shí)，并在含有 20% 十二烷基硫酸鈉 (SDS) 的 50% N,N-二甲基甲酰胺 (pH 4.5) 中裂解細(xì)胞。測(cè)量 570 nm 處的吸光度。減去培養(yǎng)基對(duì)照的平均吸光度作為背景。對(duì)照細(xì)胞的活力視為 100%，處理細(xì)胞的值計(jì)算為對(duì)照的百分比。 IC50 值是使用劑量對(duì)數(shù)反應(yīng)曲線的線性回歸計(jì)算得出的[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Topoisomerase II

熱銷產(chǎn)品：CID 16020046? |?MARK-IN-2? |?Zoledronic Acid? |?Aliskiren? |?Hydroxyurea

Trending products：Recombinant Proteins? |? Natural Products? |? Fluorescent Dye? |? PROTAC? |? ?Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Stiborova M, et al. Molecular mechanisms of antineoplastic action of an anticancer drug ellipticine. Biomed Pap Med Fac Univ Palacky Olomouc Czech Repub. 2006 Jul;150(1):13-23.
[2]. Stiborova M, et al. Ellipticine cytotoxicity to cancer cell lines - a comparative study. Interdiscip Toxicol. 2011 Jun;4(2):98-105.
[3]. Stiborova M, et al. The anticancer drug ellipticine activated with cytochrome P450 mediates DNA damage determining its pharmacological efficiencies: studies with rats, Hepatic Cytochrome P450 Reductase Null (HRN?) mice and pure enzymes. Int J Mol Sci. 2014 Dec 25;16(1):284-306.