MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Necrostatin-1

MCE 國際站：Necrostatin-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15760

CAS：4311-88-0

Synonyms：Nec-1

純度：99.89%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Necrostatin-1 (Nec-1) 是一種有效的能透過血腦屏障的壞死性凋亡 (necroptosis) 抑制劑，在 Jurkat 細(xì)胞中的 EC50 為 490 nM。Necrostatin-1 抑制 RIP1 激酶 (EC50=182 nM) 。Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一種 (IDO) 抑制劑。

生物活性：Necrostatin-1 (Nec-1) 是一種有效的跨血腦屏障壞死性凋亡抑制劑，在 Jurkat 細(xì)胞中的 EC₅₀ 為 490 nM。 Necrostatin-1 抑制 RIP1 激酶 (EC₅₀=182 nM)。 Necrostatin-1 也是一種IDO 抑制劑^[1]。 IC50 和靶標(biāo)：EC50：182 nM（RIP1 激酶）^[1] 體外： Necrostatin-1 (Nec-1) 有效抑制TNFα 誘導(dǎo)的 L929 細(xì)胞壞死性死亡，不需要外源性半胱天冬酶抑制劑^[1]。
Necrostatin-1 (Nec-1) 可防止放射造影劑 (RCM) 誘導(dǎo)的管周擴(kuò)張毛細(xì)血管，表明 RIP1 激酶結(jié)構(gòu)域在調(diào)節(jié)微血管血流動力學(xué)和造影劑誘導(dǎo)的 AKI (CIAKI) 的病理生理學(xué)方面具有與細(xì)胞死亡無關(guān)的新作用^[2]。
Necrostatin-1（ Nec-1) (30 μM) 通過抑制壞死細(xì)胞死亡來增加心肌祖細(xì)胞 (CMPC) 的存活率^[4]。 體內(nèi)： Necrostatin-1 (Nec-1) 誘導(dǎo)腎小管擴(kuò)張并影響 RCM 應(yīng)用后腎小管周圍毛細(xì)血管擴(kuò)張的動力學(xué)。在 RCM 前 15 分鐘單次腹膜內(nèi)應(yīng)用單劑量的 Necrostatin-1（1.65 mg/kg 體重，腹腔注射）后，觀察期內(nèi)可防止恢復(fù)到基線水平^[2]。

體外：Necrostatin-1 (Nec-1) 有效抑制 TNFα 誘導(dǎo)的 L929 細(xì)胞壞死性死亡，無需外源 caspase 抑制劑[1]。 Necrostatin-1 (Nec-1) 防止放射造影劑 (RCM) 誘導(dǎo)的管周毛細(xì)血管擴(kuò)張，表明 RIP1 激酶結(jié)構(gòu)域在調(diào)節(jié)微血管血流動力學(xué)和造影劑誘導(dǎo)的 AKI (CIAKI) 病理生理學(xué)中具有與細(xì)胞死亡無關(guān)的新作用[2]。 Necrostatin-1 (Nec-1) (30 μM) 通過抑制壞死細(xì)胞死亡來增加心肌祖細(xì)胞 (CMPC) 的存活率[4]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Necrostatin-1 (Nec-1) 誘導(dǎo)腎小管擴(kuò)張并影響 RCM 應(yīng)用后管周毛細(xì)血管擴(kuò)張的動力學(xué)。在 RCM 前 15 分鐘單次腹膜內(nèi)應(yīng)用單劑量的 Necrostatin-1 (1.65 mg/kg 體重，腹腔注射) 后，觀察期內(nèi)可防止恢復(fù)到基線水平[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實(shí)驗(yàn)：小鼠[2] 使用 8-10 周齡雄性 C57BL/6 小鼠（平均體重約 23 克）。小鼠經(jīng)尾靜脈接受 200 μL PBS 或放射性造影劑 (RCM) 靜脈注射。在 RCM 注射前 15 分鐘，腹膜內(nèi)注射單劑量 Z-VAD-fmk（10 毫克/千克體重）或 Necrostatin-1（1.65 毫克/千克體重）。在 RCM 注射后 24 小時（再灌注后 48 小時）收獲小鼠。從眼眶后出血中采集血液樣本，并測定血清尿素和肌酐水平。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將C6（3×105 細(xì)胞/孔）和U87（1.5×105 細(xì)胞/孔）神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞接種于96孔板并培養(yǎng)24 h。對照組加入PBS，實(shí)驗(yàn)組加入紫草素至終濃度。在紫草素處理后于指定時間點(diǎn)采用MTT分析評估細(xì)胞活力。使用自動多孔分光光度計(jì)讀取570 nm 處的吸光度值（A）。來自同一細(xì)胞系的兩組神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞分別用較低或較高濃度的紫草素處理；另兩組神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞用100 μM Necrostatin-1 或 40 μM z-VAD-fmk 處理 1 h，然后再與指定濃度的紫草素共孵育。此外，另兩組膠質(zhì)瘤細(xì)胞在相應(yīng)時間點(diǎn)僅用100 μM Necrostatin-1或40 μM Z-VAD-fmk處理[3]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：EC50: 182 nM (RIP1 kinase)[1]

熱銷產(chǎn)品：F-15599? |?MR 409? |?VLX1570? |?Cinacalcet? |?Valemetostat

Trending products：Recombinant Proteins? |? Natural Products? |? Fluorescent Dye? |? PROTAC? |? ?Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Degterev A, et al. Chemical inhibitor of nonapoptotic cell death with therapeutic potential for ischemic brain injury. Nat Chem Biol. 2005 Jul;1(2):112-9.
[2]. Linkermann A, et al. The RIP1-kinase inhibitor necrostatin-1 prevents osmotic nephrosis and contrast-induced AKI in mice. J Am Soc Nephrol. 2013 Oct;24(10):1545-57.
[3]. Huang C, et al. Shikonin kills glioma cells through necroptosis mediated by RIP-1. PLoS One. 2013 Jun 28;8(6):e66326.
[4]. Feyen D, et al. Increasing short-term cardiomyocyte progenitor cell (CMPC) survival by necrostatin-1 did not further preserve cardiac function. Cardiovasc Res. 2013 Jul 1;99(1):83-91.
[5]. Zhou K, et al. RIP1-RIP3-DRP1 pathway regulates NLRP3 inflammasome activation following subarachnoid hemorrhage. Exp Neurol. 2017 Sep;295:116-124.