多拉菌素醫(yī)藥級(jí)廠家供應(yīng)

多拉菌素醫(yī)藥級(jí)廠家供應(yīng)

多拉菌素醫(yī)藥級(jí)廠家供應(yīng)

中文名稱:多拉菌素中文同義詞:多拉克汀;多拉菌素;多拉菌素/利通滅/朵拉克汀/多拉克丁;多拉菌素標(biāo)準(zhǔn)品;拉克汀;朵拉克汀(多拉菌素);DORAMECTIN多拉菌素;多拉克汀合成的英文名稱:Doramectin英文同義詞:25-CYCLOHEXYL-5-O-DEMETHYL-25-DE(1-METHYLPROPYL)AVERMECTIN;25-Cclohexyl-avermectinB1;25-Cyclohexyl-5-O-demethyl-25-de(1-methylpropyl)avermectinA1A;Dectoma;UK-67994;AvermectinA1a,25-cyclohexyl-5-O-demethyl-25-de(1-methylpropyl)-;doramectine;DONGGUAI.P.ECAS號(hào):117704-25-3分子式:C50H74O14分子量:899.11EINECS號(hào):601-490-4相關(guān)類別:獸藥原料藥;醫(yī)用原料;獸藥原料;醫(yī)藥原料;有機(jī)氯殺蟲(chóng)劑;大環(huán)內(nèi)酯類抗生素;殺蟲(chóng)劑;殺螨劑類;微生物代謝物;醫(yī)藥中間體;Pharmaceuticals;四環(huán)素類;原料藥;獸藥,獸用抗寄生蟲(chóng);小分子抑制劑;Inhibitors;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;獸藥抗寄生蟲(chóng)藥物;醫(yī)藥原料;API;抗生素;醫(yī)用原料;藥物性添加劑;原料;獸用原料;化工中間體-化工原料;驅(qū)蟲(chóng)類;API原料藥-獸藥原料藥;醫(yī)藥化工類;Antiparasitic;Intermediates&FineChemicals;IMIPEM;rawmaterialMol文件:117704-25-3.mol多拉菌素性質(zhì)熔點(diǎn)116-1190C沸點(diǎn)967.4±65.0°C(Predicted)密度1.25±0.1g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件0-6°C溶解度methanol:soluble酸度系數(shù)(pKa)12.42±0.70(Predicted)形態(tài)solid顏色whiteInChIKeyQLFZZSKTJWDQOS-YDBLARSUSA-N多拉菌素用途與合成方法簡(jiǎn)介多拉菌素（Doramectin）是上世紀(jì)末由美國(guó)碩騰（原輝瑞動(dòng)保）研制開(kāi)發(fā)出的新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗寄生蟲(chóng)藥，是以環(huán)已氨羧酸為前體，通過(guò)基因重組的阿維鏈霉菌新菌株發(fā)酵而成的一種阿維菌素類抗生素，是被認(rèn)為目前阿維菌素族中秀的抗寄生蟲(chóng)藥物之一。多拉菌素與其它伊維菌素類產(chǎn)品比較，體內(nèi)血藥濃度高，消除慢，藥效維持時(shí)間長(zhǎng)，其抗蟲(chóng)譜更為廣泛，無(wú)過(guò)敏反應(yīng)等特性，可以作為伊維菌素良好的替代抗寄生蟲(chóng)藥。多拉菌素是一種新型的阿維菌素類抗寄生蟲(chóng)藥物，其驅(qū)蟲(chóng)作用與伊維菌素相似，均可抑制神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)肌肉間的傳遞，使蟲(chóng)體麻痹脫離宿主而死亡，但由于多拉菌素在體內(nèi)的血藥濃度高，消除更慢（多拉菌素半衰期為5.7d，伊維菌素半衰期為4.2d），藥效維持時(shí)間延長(zhǎng)，因而驅(qū)蟲(chóng)效果更好，且未出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)，使用比較安全。經(jīng)臨床實(shí)踐證明，對(duì)病情輕者，建議使用300μg/kg（300微克/公斤體重）的劑量，而對(duì)病情重者，建議使用400μg/kg（400微克/公斤體重）的劑量?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)多拉菌素是阿維菌素家族的大環(huán)內(nèi)酯類藥物，與伊維菌素結(jié)構(gòu)非常相似。如圖所示，多拉菌素C25為環(huán)己烷，伊維菌素是幾種同系物的混合物，其高活性組分為B1a（含量占比80%）的C25為CH(CH3)C2H5，另一種組分B1b（占比20%）的C25是CH(CH3)-CH3。多拉菌素C22和C23間為雙鍵，而伊維菌素為單鍵。多拉菌素的最高血藥濃度是伊維菌素的2倍。其有效血藥濃度達(dá)18天，而伊維菌素為12天。其原因在于多拉菌素第25位碳具非極性六碳環(huán)，改善了其藥代學(xué)特性，此外，多拉菌素獨(dú)特的油質(zhì)佐劑配方也使得藥物更加長(zhǎng)效。伊維菌素針劑由于只可皮下注射，對(duì)大豬操作頗為困難（因皮下注射需要保定），而多拉菌素的給藥方式改變大大高了工作效率。藥理作用【化學(xué)性狀】微黃褐色粉末，在水中溶解度極低。多拉菌素用于治療家畜線蟲(chóng)病和螨病等體外寄生蟲(chóng)病，由基因重組的阿維鏈霉菌（Streptomycesavermitilis）新菌株發(fā)酵而得，與伊維菌素主要差別為C25位為環(huán)己基取代，為新型、廣譜抗寄生蟲(chóng)藥，對(duì)胃腸道線蟲(chóng)、肺線蟲(chóng)、眼蟲(chóng)、虱、蜱、螨和傷口蛆均有高效，對(duì)體內(nèi)外寄生蟲(chóng)特別是某些線蟲(chóng)（圓蟲(chóng)）和節(jié)肢動(dòng)物也具有良好的驅(qū)殺作用，但對(duì)絳蟲(chóng)、吸蟲(chóng)及原生動(dòng)物無(wú)效。其作用機(jī)制主要是增加蟲(chóng)體的抑制性遞質(zhì)γ氨基丁酸（GABA）的釋放，從而阻斷神經(jīng)信號(hào)的傳遞，使肌肉細(xì)胞失去收縮能力，而導(dǎo)致蟲(chóng)體死亡。哺乳動(dòng)物的外周神經(jīng)遞質(zhì)為乙酰膽堿，不會(huì)受到多拉菌素的影響，多拉菌素不易透過(guò)血腦屏障，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害極小，對(duì)牲畜比較安全。主要特點(diǎn)是血藥濃度及半衰期均比伊維菌素高或延長(zhǎng)兩倍。美國(guó)已批準(zhǔn)牛、豬專用的注射液和牛專用的澆潑劑。使用效果多拉菌素為內(nèi)外寄生蟲(chóng)兼殺劑，對(duì)線蟲(chóng)、節(jié)肢動(dòng)物均有效。目前我國(guó)養(yǎng)豬業(yè)常用的驅(qū)蟲(chóng)藥有：內(nèi)寄生蟲(chóng)藥：丙硫咪唑、左旋咪唑、敵百蟲(chóng)、越霉素、潮霉素、伊維菌素、阿維菌素。外寄生蟲(chóng)藥：敵百蟲(chóng)、雙甲脒、二嗪農(nóng)、菊酯類藥、阿維菌素、伊維菌素。多拉菌素對(duì)豬消化道線蟲(chóng)有良好效果，據(jù)報(bào)道，豬按0.3毫克/千克體重劑量肌肉注射給藥，人工感染和自然感染病例在給藥后7天、14天和2l天時(shí)，增重明顯高于對(duì)照組(豬P<0.0001)；與對(duì)照組相比，蟲(chóng)體被100％驅(qū)除，同時(shí)沒(méi)有副作用發(fā)生。豬疥螨的治療中，從哺乳仔豬到母豬均有良好效果，人工感染疥螨后，按照0.3毫克/千克體重肌肉注射給藥，經(jīng)過(guò)4星期試驗(yàn)，結(jié)果對(duì)皮膚炎癥、損傷和豬間蟲(chóng)體傳染的消除效果非常明顯(P<0.05)。對(duì)懷孕母豬腎蠕蟲(chóng)的治療中，按0.3毫克/千克的劑量頸部一次性注射，第56、57天檢測(cè)時(shí)，尿蟲(chóng)卵的檢出率為0，驅(qū)除率為100％，而對(duì)照組為每毫升尿液3762個(gè)卵。對(duì)豬肺蠕蟲(chóng)、豬虱等有同樣的效果。根據(jù)大于l納克/克的組織藥物濃度具有抗寄生蟲(chóng)活性，可以進(jìn)行評(píng)估藥物的有效期。多拉菌素大于1納克/克的濃度持續(xù)期為皮膚26天、肺部38天、胃腸道黏膜38天，皺胃黏膜38天。由此可見(jiàn)，多拉菌素在消化道黏膜、肺組織中大于l納克/克的時(shí)間為38天，比伊維菌素多20天．所以多拉菌素對(duì)寄生蟲(chóng)的驅(qū)殺效果明顯強(qiáng)于伊維菌素，并且預(yù)防寄生蟲(chóng)再感染的有效時(shí)間更長(zhǎng)。