緩釋格列吡嗪
【藥物名稱】緩釋格列吡嗪 Glipizide CAS號(hào)29094-61-9
【藥物別名】瑞易寧、唐貝克 Tonbac
【分子式成分】格列吡嗪的化學(xué)名稱為1-環(huán)已基-3-(對(duì)-(2-(5-甲基吡嗪羰酰胺)乙基)磺?；?脲。其分子式為C21H27N5O4S；分子量為445.55。是一種白色、無(wú)味的粉末，pH為5.9，不溶于水和乙醇，但可溶于二甲基甲酰胺。除活性成分外，本藥還含有聚乙烯二醇氧化物、羥丙基甲基纖維素、硬脂酸鎂、氯化鈉、紅氧化鐵、醋酸纖維素、聚乙烯二醇、不透明干白粉(YS-2-7063)和黑墨(S-1-8106)。本藥外觀與傳統(tǒng)的片劑相似，然而，它是由具有滲透活性的藥物核心及包裹其外的半透膜組成。核心本身分為兩層：一是含有藥物的“活性”層；另一是含有藥理學(xué)惰性(但具有滲透活性)成分的“擠壓”層。包裹片劑的膜對(duì)水具有滲透性，但對(duì)藥物或滲透賦形劑不具滲透性，當(dāng)來(lái)自胃腸道的水進(jìn)入片劑后，滲透層的壓力增加，擠壓藥層，通過(guò)片劑藥物那一側(cè)膜上的一種小激光鉆孔，釋放藥物。其釋放速率，不受pH或胃腸運(yùn)動(dòng)的支配。瑞易寧的功能依賴存在于雙層核心成分與胃腸道液體之間的滲透梯度。只要滲透壓梯度保持恒定，藥物釋放基本上是恒定的，然后逐漸降低至零。該片劑的生物惰性成分在胃腸道轉(zhuǎn)運(yùn)期間保持完整，并以不溶性外殼的渣滓形式排出。
【制劑規(guī)格】5MG/片。防濕存于室溫下(15-30°C）。膠囊：10mg/粒。
【藥理毒理】本品為第二代磺酰脲類口服降血糖藥。即能促進(jìn)胰臟β-細(xì)胞分泌胰島素，又能增強(qiáng)胰島素對(duì)靶組織的作用。