【中文名】吡喹酮
【CAS NO】55268-74-1
【質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)】USP41
【性狀】本品為白色或類白色 結(jié)晶 性粉末；味苦。在氯仿中易溶，在乙醇中溶解，在水或乙 醚中不溶。
【藥理作用】①蟲體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅 20秒鐘蟲體張力即增高，藥濃度達(dá)1mg/L以上時，蟲體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲體肌 肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細(xì)胞膜的通透性，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。
②蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與：吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷 作用，引起合胞體外皮腫脹，出現(xiàn)空泡，形成大皰，突出體表，最終表皮糜爛 潰破，分泌體幾乎全部消失，環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內(nèi)，服藥 后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。皮層破壞后，影響蟲體吸收與排泄功能， 更重要的是其體表抗原暴露，從而易遭受宿主的免疫攻擊，大量嗜酸粒細(xì)胞附 著皮損處并侵入，促使蟲體死亡。此外，吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化，使蟲體 表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，內(nèi)源 性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質(zhì)的合成。
【適用癥】吡喹酮對蟲的糖代謝有明顯的抑制作用，影響蟲體對葡萄糖的攝人；促進(jìn)蟲體內(nèi) 糖原的分解，使糖原明顯減少或消失。吡喹酮為廣譜抗寄生蟲藥，對日本血吸蟲、 曼氏血吸蟲和埃及血吸蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲、絳蟲和囊蟲病均有效。 吡喹酮是較理想的新型廣譜抗絳蟲和抗血吸蟲藥，目前廣泛用于世界各國。吡喹 酮對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。
【用法與用量】內(nèi)服：一次量，每1kg體重，牛、羊、豬10~35mg；犬、貓2.5~5mg.
【注意事項】（1）治療寄生于組織內(nèi)的寄生蟲如血吸蟲、肺吸蟲、囊蟲等，由于蟲體被 殺死后釋放出大量的抗原物質(zhì)，可引起發(fā)熱、嗜酸粒細(xì)胞增多、皮疹等，偶可引起過敏性休克，必須注意觀察。在囊蟲病驅(qū)除帶絳蟲時，需應(yīng)將隱性腦囊蟲病除外，以免發(fā)生意外。
(2)大劑量皮下射時，有時會出現(xiàn)局部刺激反應(yīng)。犬、貓出現(xiàn)的全身反應(yīng)（發(fā)生率為10%）為疼痛、嘔吐、下痢、流涎、無力、昏睡等現(xiàn)象，但多能耐過。
(3)用于魚時宜用藥前停食1日，團(tuán)頭魴應(yīng)慎用。