鹽酸吡格列酮性質(zhì)熔點(diǎn)193-194°CRTECS號(hào)XJ5813440儲(chǔ)存條件2-8°C溶解度DMSO:≥10mg/mL形態(tài)powder顏色whitetooff-white水溶解性Solubleinwater(<1mg/mlat25°C),DMF,methanol,ethanol(4mg/mlat25°C),andDMSO(79mg/mlat25°C).Merck14,7452InChIKeyGHUUBYQTCDQWRA-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫(kù)112529-15-4(CASDataBaseReference)鹽酸吡格列酮用途與合成方法抗糖尿病藥物吡格列酮與羅格列酮是目前我國(guó)臨床上治療糖尿病常用的噻唑烷二酮類(lèi)抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑?？蓽p少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴(lài)胰島素的葡萄糖的處理，并減少肝糖的輸出。作用及作用機(jī)制同羅格列酮，在治療期間能降低甘油三酯(TG)及升高高密度脂蛋白(HDL)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，本品可減少胰島素抵抗的高血糖、高胰島素血癥及高三酰甘油。本品引起的代謝變化導(dǎo)致了依賴(lài)胰島素的組織應(yīng)答的增加。由于本品提高了循環(huán)胰島素的作用(即降低胰島素抵抗)，因此它不能降低缺乏內(nèi)源性胰島素的動(dòng)物模型的血糖。吡格列酮主要適用于單靠飲食和運(yùn)動(dòng)不能控制血糖的非胰島素依賴(lài)型糖尿病(Ⅱ型)患者的治療。可單獨(dú)治療或與磺酰脲類(lèi)降糖藥、二甲雙胍和胰島素合用治療。藥理作用吡格列酮通過(guò)直接降低胰島素抵抗和改善β細(xì)胞功能達(dá)到持久的控制血糖。吡格列酮是一種具有高度選擇性且作用很強(qiáng)的過(guò)氧化物酶體增殖活化受體γ(PPARγ)激動(dòng)劑。該受體是一種蛋白質(zhì)，存在于胰島素敏感組織的脂肪、骨骼肌和肝臟組織中。吡格列酮的絕對(duì)生物利用度是99%，口服給藥后，空腹情況下30min可在血中測(cè)到吡格列酮，2h達(dá)到峰濃度。食物會(huì)將峰濃度時(shí)間推遲到3～4h，血漿t1/2為3～7h。吡格列酮主要與血清清蛋白結(jié)合，通過(guò)羥基化和氧化作用代謝，大部分以原形或代謝產(chǎn)物形式排泄入膽汁，并從糞便清除。吡格列酮可增加胰島中胰島素含量而對(duì)胰島素的分泌無(wú)影響。吡格列酮通過(guò)減少細(xì)胞死亡來(lái)防止β細(xì)胞的減少，這些證據(jù)表明吡格列酮對(duì)β細(xì)胞有保護(hù)作用。吡格列酮可降低高胰島素血癥和血漿游離脂肪酸水平。血漿胰島素水平降低表明吡格列酮可減輕胰腺β細(xì)胞的負(fù)擔(dān)。由于游離脂肪酸水平高對(duì)胰腺有毒性作用，因此降低游離脂肪酸水平亦對(duì)胰腺β細(xì)胞功能有保護(hù)作用。因此，對(duì)2型糖尿病的基本生理環(huán)節(jié)是減少胰島素抵抗，改善β細(xì)胞功能達(dá)到控制血糖。