伏立康唑性質熔點127-130°C比旋光度D25-62°(c=1inmethanol)沸點508.6±60.0°C(Predicted)密度1.42±0.1g/cm3(Predicted)閃點9℃儲存條件2-8°C溶解度DMSO:>20mg/mL酸度系數(shù)(pKa)11.54±0.29(Predicted)形態(tài)whitepowderMerck14,10033InChIKeyBCEHBSKCWLPMDN-MGPLVRAMSA-NCAS數(shù)據(jù)庫137234-62-9(CASDataBaseReference)伏立康唑用途與合成方法產品描述伏立康唑是一種廣譜類三唑類抗真菌藥,主要用于治療免疫缺陷患者中進行性的、可能威脅生命的感染。適應癥包括：免疫抑制患者的嚴重真菌感染，急性侵襲性曲霉?。ㄗ畛Ｒ娭虏【鸀闊熐?，其次為黃曲霉、黑曲霉和土曲霉），對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染（包括克柔念珠菌），由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染。中度至重度腎功能不全患者,慎重經靜脈給藥。適應癥伏立康唑是治療真菌感染的一種藥物，為廣譜抗真菌藥，對人和動物的真菌感染均有治療作用，是世界衛(wèi)生組織的基本藥物清單，是衛(wèi)生系統(tǒng)所需的最有效和最安全的藥物。原研為輝瑞公司。伏立康唑是一種廣譜的三唑類抗真菌藥，其適應癥如下：治療侵襲性曲霉病；治療對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染（包括克柔念珠菌）；治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染；本品應主要用于治療免疫缺陷患者中進行性的、可能威脅生命的感染。藥理相互作用與CYP3A4底物，特非那定，西羅莫司，阿司咪唑，西沙必利，匹莫齊特或奎尼丁合用，可使上述藥物的血藥濃度增高，從而導致Q-T間期延長，并且偶見尖端扭轉型室性心動過速。與利福平，利福布丁，依非韋倫，利托那韋(每次400mg，每12小時一次)，卡馬西平和苯巴比妥合用，可以顯著降低伏立康唑的血濃度。與麥角生物堿類藥物(麥角胺，二氫麥角胺)合用后麥角類藥物的血藥濃度增高可導致麥角中毒。生物活性Voriconazole(UK-109496)是類似于氟康唑和伊曲康唑的新型三唑衍生物，其作用是通過抑制真菌cytochromeP-450依賴性的，14-alpha-steroldemethylase介導的麥角固醇的合成。靶點TargetValueP450體外研究Voriconazole能夠有效抵抗某些條件絲狀菌和雙態(tài)性真菌（霉菌）以及酵母菌。對大多測試的霉菌，除了R.arrhizus和S.schenckii，Voriconazole在體外的活性高于或類似于itraconazole和amphotericinB。Voriconazole抑制95%的菌株，在≤1微克/毫升下，能夠抵抗448中近期臨床上的霉菌。體內研究在患有肺曲菌病的免疫功能不全的豚鼠體內，Voriconazole減少其肺部曲霉屬真菌含量的效果顯著高于itraconazole。在實驗性肺部或顱內感染C.neoformans的豚鼠體內，Voriconazole也被證明是有效的。與對照組的組織中相比，Voriconazole(5毫克/千克/天，腹腔注射)結合AmphotericinB(1.25毫克/千克/天，腹腔注射)顯著降低選定豚鼠體內組織中的菌落數(shù)。與用caspofunginacetate(區(qū)別在統(tǒng)計學上不顯著)處理過的豚鼠組織相比，Voriconazole(5毫克/千克/天，腹腔注射)結合AmphotericinB(1.25毫克/千克/天，腹腔注射)也會導致組織中菌落數(shù)的減少，并且提高生存時間，但不能殺菌。Voriconazole(5毫克/千克/天，腹腔注射)結合caspofunginacetate(CAS)在任意劑量下減少組織中菌落數(shù)，比對照組高出1,000倍，其僅顯著減少陽性培養(yǎng)物的數(shù)量。用途抗真菌藥物用途廣譜抗真菌安全信息