阿貝西利是一種口服細胞周期蛋白依賴性激酶CDK4/6抑制劑，在HR+，HER2-乳腺癌細胞中，CDK4和CDK6會促進成視網(wǎng)膜細胞瘤蛋白(retinoblastomaprotein，Rb)的磷酸化，并且推動細胞周期前進和細胞增生。Abemaciclib能夠抑制Rb的磷酸化并且阻斷細胞從細胞周期的G1期前進到S期，從而導(dǎo)致細胞衰老和凋亡。

2020年12月29日，禮來制藥宣布其抗腫瘤新藥唯擇?（阿貝西利片）獲得國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）的批準(zhǔn),用于激素受體陽性（HR+）、人表皮生長因子受體2陰性（HER2-）的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌：（1）與芳Chemicalbook香化酶抑制劑聯(lián)合使用作為絕經(jīng)后女性患者的初始內(nèi)分泌治療。（2）與氟維司群聯(lián)合用于既往曾接受內(nèi)分泌治療后出現(xiàn)疾病進展的患者。由此，阿貝西利(Abemaciclib)成為繼哌柏西利后國內(nèi)上市的第2款CDK4/6抑制劑。

一、基本信息

二、國內(nèi)制劑上市情況

三、國外制劑上市情況

四、API的DMF持有情況

五、API生產(chǎn)情況

六、重點文獻信息

七、推薦合成路線

八、重點工藝信息

九、重點物料和中間體信息

十、API物料成本核算

十一、難點反應(yīng)機理分析

十二、工藝雜質(zhì)