阿貝西利是一種口服細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶CDK4/6抑制劑，在HR+，HER2-乳腺癌細(xì)胞中，CDK4和CDK6會(huì)促進(jìn)成視網(wǎng)膜細(xì)胞瘤蛋白(retinoblastomaprotein，Rb)的磷酸化，并且推動(dòng)細(xì)胞周期前進(jìn)和細(xì)胞增生。Abemaciclib能夠抑制Rb的磷酸化并且阻斷細(xì)胞從細(xì)胞周期的G1期前進(jìn)到S期，從而導(dǎo)致細(xì)胞衰老和凋亡。

2020年12月29日，禮來(lái)制藥宣布其抗腫瘤新藥唯擇?（阿貝西利片）獲得國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）的批準(zhǔn),用于激素受體陽(yáng)性（HR+）、人表皮生長(zhǎng)因子受體2陰性（HER2-）的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌：（1）與芳Chemicalbook香化酶抑制劑聯(lián)合使用作為絕經(jīng)后女性患者的初始內(nèi)分泌治療。（2）與氟維司群聯(lián)合用于既往曾接受內(nèi)分泌治療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展的患者。由此，阿貝西利(Abemaciclib)成為繼哌柏西利后國(guó)內(nèi)上市的第2款CDK4/6抑制劑。

一、基本信息

二、國(guó)內(nèi)制劑上市情況

三、國(guó)外制劑上市情況

四、API的DMF持有情況

五、API生產(chǎn)情況

六、重點(diǎn)文獻(xiàn)信息

七、推薦合成路線

八、重點(diǎn)工藝信息

九、重點(diǎn)物料和中間體信息

十、API物料成本核算

十一、難點(diǎn)反應(yīng)機(jī)理分析

十二、工藝雜質(zhì)