中文名字:左氧氟沙星 中文別名:(-)9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶駢[1,2,3-DE]-[1,4]苯駢噁嗪-6-羧酸;可樂必妥;洛氟沙星;左旋葡聚糖;左氧氟沙星;左旋氧氟沙星堿;左氟沙星·鹽酸鹽;左氧氟沙星99% CAS號:100986-85-4 分子量:361.37 分子式:C18H21ClFN3O4 俗稱:左旋氧氟沙星 ;可樂必妥片劑 ;利復(fù)星;左氧氟沙星片,可樂必妥,來立星,來立信,乳酸左旋氧氟沙星 藥物簡介 類 別:合成抗微生物藥喹諾酮類 簡 介: 【性狀】 本品為白色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色至淡黃色。 【藥理毒理】 本品具有廣譜抗菌作用,抗菌作用強(qiáng),對多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。 本品為氧氟沙星的左旋體,其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機(jī)制是通過抑制細(xì)菌dna旋轉(zhuǎn)酶的活性,阻止細(xì)菌dna的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。 【藥代動力學(xué)】 口服后吸收完全,相對生物利用度接近100%。單劑量空腹口服0.1g和0.2g后,血藥峰濃度(cmax)分別達(dá)1.36mg/l和3.06mg/l,達(dá)峰時間(tmax)約為1小時。血消除半衰期(t1/2β)約為5.1~7.1小時。蛋白結(jié)合率約為30%~40%。 本品吸收后廣泛分布至各組織、體液,在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1~2.1之間。 本品主要以原形自腎排泄,在體內(nèi)代謝甚少??诜?8小時內(nèi)尿中排出量約為給藥量的80%~90%。本品以原形自糞便中排出少量,給藥后72小時內(nèi)累積排出量少于給藥量的4%。 【適應(yīng)癥】 適用于敏感菌引起的: 1.泌尿生殖系統(tǒng)感染,包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或?qū)m頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)。 2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。 3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。 4.傷寒。 5.骨和關(guān)節(jié)感染。 6.皮膚軟組織感染。 7.?dāng)⊙Y等全身感染。
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