不對稱催化反應開始于 20 世紀 60 年代后期，而在 90 年代得到迅速發(fā)展，無論是在基礎研究還是在開發(fā)應用上都取得了很大的戰(zhàn)功。為了獲得高對映選擇性、高反應活性的催化劑，人們不斷開發(fā)出新的手性配體，并提出許多新概念，如 Corey E J 的化學酶、Soai K 的不對稱自催化、Kagan 的 雙不對稱誘導、Yamamoto H 的 BLA與 LBA、Shibasaki M 的雙金屬多功能催化劑、Sharpless K B 的手性配體促進等，以指導手性催化劑的設計。

 一般說來，為了獲得高光學純度的產物，通常采用光學純的催化劑。最近 Brown J M 和 Faller J W 等提出了“不對稱去活化”的方法，即采用手性分子作為去活化劑，使外消旋催化劑中的一種對映體被選擇性地中毒而失去活性，另一種對映體則催化反應生成非外消旋產物。 而Mikami K 則提出了一種在概念上完全相反的策略，即“不對稱活化”。不對稱活化是指一種手性甚至外消旋催化劑可以被另一種手性活化試劑通過分子識別對映選擇性地活化，從而反應生成光學活性產物。例如野依良治以外消旋的TolBINAP-RuCl₂ 作為催化劑，手性二胺(S , S )-DPEN 作為活化劑，催化潛手性酮的不對稱還原反應，產物的對映體含量可達 95 %，收率 100%，這樣無需使用價格昂貴的光學純手性催化劑，也取得了非常好的 結果。 此外，1995 年，Burk 用 Rh-Duphos 在超臨界 CO2(SCF)中對脫氫氨基酸成功地進行了催化氫化。超臨界CO₂ 對環(huán)境無污染，后處理容易，對底物及 H₂ 溶解度大，更重要的是通過壓力的微小變化可以改變溶劑的所有性質，因而可以更好地適應反應的要求，是近幾年來剛興起的一種新的應用技術。

以前，生物催化總是被視為在醫(yī)藥工業(yè)具有潛在的應用價值?，F在，生物催化不僅僅成為實驗室進行不對稱合戰(zhàn)的有力手段，而且許多商品的生產已經利用了生物催化過程 。展望 21 世紀的發(fā)展前景，以手性金屬有機絡合物為催化劑和以微生物及酶為催化劑的不對稱催化技術必將比翼齊飛，充分發(fā)展，為人類作出更大貢獻。