伏立康唑
中文名稱： 伏立康唑
英文文號(hào)： Vorionazole
英文別名：2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1h-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol
中文別名： (2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇
CAS 號(hào)： 137234-62-9
分 子 式： C16H14F3N5O
規(guī)格型號(hào)：99%,醫(yī)藥級(jí)
包裝規(guī)格：25kg紙板桶
外觀：白色或類白色結(jié)晶性粉末
用途：屬于第2代三唑類（吡咯類）抗真菌藥,感染疾病制劑的原料藥,伏立康唑[137234-62-9]的抗菌譜廣、抗菌 活力強(qiáng)、口服吸收好，是臨床治療真菌病的新藥。主要用來(lái)治療侵襲性曲霉病、對(duì)氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴(yán)重侵襲性感染、由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起和由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴(yán)重感染。也適用于治療免疫缺陷患者中進(jìn)行性的、可能威脅生命的感染。伏立康唑的作用機(jī)制是抑制真菌中由細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的14α-甾醇去甲基化,從而抑制麥角甾醇的生物合成。
來(lái)源：伏立康唑(137234-62-9)的制備方法：
    在0℃，往甲醇鈉的甲醇溶液中，加入α-氟丙?；宜嵋阴ズ图纂咭宜猁}的甲醇溶液，環(huán)合得6-乙基-5-氟嘧啶-4(3H)-酮。將其和三氯氧磷一起回流反應(yīng)，氯化得4-氯-6-乙基-5-氟嘧啶。將其溶于四氫呋喃，在-70℃下，滴加到二異丙基胺基鋰的四氫呋喃溶液中，攪拌3h后，加入1-(2，4-二氟苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)乙酮的四氫呋喃溶液，反應(yīng)得3-(4-氯-5-氟嘧啶-6-基)-2-(2，4-二氟苯基)-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)丁-2-醇。將其溶于乙醇，加入10%鈀-碳和乙酸鈉，加氫脫氯，再經(jīng)拆分得伏立康唑。