別名

2-Fly,2-Furoyl-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-Orn-NH2 三氟乙酸鹽,2-f-LIGRLO-NH2,2-fAP,2fLI,f-LIGRLO-NH2

一般描述

2-Furoyl-LIGRLO-酰胺三氟乙酸鹽是一種肽，可用作蛋白酶激活受體2（PAR2）激動(dòng)劑，其N端包含一個(gè)呋喃酰基。

應(yīng)用

2-呋喃基-LIGRLO-三氟乙酸酯鹽可作為內(nèi)皮祖細(xì)胞（EPC）和瞬時(shí)受體電位陽離子通道亞家族V成員（TrPV4）轉(zhuǎn)染的HEK293t細(xì)胞中的蛋白酶激活受體2（PAR2）激動(dòng)劑。

生化/生理作用

2-Furoyl-LIGRLO-amide是一種有效的選擇性蛋白酶激活受體2（PAR2）激動(dòng)劑。PAR-2激活與cAMP和細(xì)胞內(nèi)Ca(2+)水平升高有關(guān)。免疫印跡分析顯示，PAR-2激活可導(dǎo)致表皮生長(zhǎng)因子（EGF）受體（EGFR）酪氨酸激酶、Src、Pyk2、cRaf和ERK1/2的磷酸化增加。2-Furoyl-LIGRLO-amide的效力比SLIGRL-NH2（目錄號(hào)S9317）高近100倍。2-Furoyl-LIGRLO-amide可同時(shí)引起內(nèi)皮依賴性舒張和內(nèi)皮依賴性收縮。它可以延遲（6小時(shí)）對(duì)辣椒素誘發(fā)的內(nèi)臟傷害性刺激的促進(jìn)作用，其作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)強(qiáng)于SLIGRL-NH2。i.col.胰酶可以模擬這種作用。2-f-LIGRL-NH2與蛙皮素一起重復(fù)給藥6次，在野生型小鼠中消除了蛙皮素引起的腹部痛覺過敏/異常性疼痛，但在PAR2敲除小鼠中無作用。2-f-LIGRL-NH2重復(fù)給藥可以在野生型小鼠中適度減輕蛙皮素誘導(dǎo)的胰腺炎的嚴(yán)重程度。在存在和不存在b-arrestins的情況下，它都能引起類似的劑量依賴性Ca2水平增加。 2-Furoyl-LIGRLO-酰胺三氟乙酸鹽是蛋白酶激活受體2（PAR2）的高效激動(dòng)劑。 在含有大量PAR2受體的KNRK細(xì)胞中，該激動(dòng)劑可使細(xì)胞內(nèi)Ca2+水平升高。對(duì)大鼠的研究表明，它以內(nèi)皮依賴性方式引起主動(dòng)脈環(huán)的松弛。