體外研究：ONC212在一大組胰腺癌細(xì)胞系中顯示出抗增殖作用，ONC212的效能至少比ONC201增加10倍。在靈?的胰腺癌細(xì)胞系中，ONC212比ONC201更早誘

導(dǎo)凋亡并且濃度更低。 ONC212對(duì)急性骨髓性白血?。ˋML）和套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）細(xì)胞系（例如，p53野生型OCI-AML3細(xì)胞中141.0nM，MOLM13細(xì)胞中

105.7nM，以及265.2nM中的ED50s發(fā)揮有效且顯著的凋亡作用 p53空的JeKo-1細(xì)胞系）。 OCI-AML3細(xì)胞凋亡的時(shí)程分析顯示ONC212花費(fèi)超過(guò)36小時(shí)開(kāi)始誘導(dǎo)細(xì)

胞凋亡。 ONC212顯著誘導(dǎo)Sub-G1凋亡細(xì)胞和/或細(xì)胞周期停滯。

體內(nèi)研究：ONC212在黑素瘤和肝細(xì)胞癌異種移植物模型中顯示出改善的功效。 ONC212具有廣泛的治療窗口，可接受的PK曲線，并且在結(jié)腸和三陰性乳腺癌中在

有效劑量下沒(méi)有毒性證據(jù)的小鼠口服耐受良好。 ONC212表現(xiàn)出快速的活性動(dòng)力學(xué)。 ONC212半衰期略短于ONC201，12小時(shí)血液清除率，T1 / 2為4.3小時(shí)，Cmax

為1.4 mg / mL。盡管全身清除，它仍具有延長(zhǎng)的藥效學(xué)效應(yīng)。口服ONC212在人黑素瘤異種移植物和肝細(xì)胞模型中顯示有效的抗腫瘤功效。 ONC206和ONC201均

抑制腫瘤細(xì)胞的侵襲和遷移，而ONC212僅抑制侵襲