阿瑞匹坦主打

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包裝	500g	10g	100g

最小起訂量	10g
發(fā)貨地	江西
更新日期	2026-06-15

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:阿瑞匹坦	英文名稱:Aprepitant
CAS:170729-80-3	品牌: 江西瑞威爾
產(chǎn)地: 國產(chǎn)	保存條件: 常溫避光密封儲存
純度規(guī)格: 99% HPLC	產(chǎn)品類別: 精細(xì)化學(xué)品系列
是否進(jìn)口: 否	用途: Aprepitant (MK-0869) 是選擇性和高親和力的神經(jīng)激肽1受體拮抗劑，Kd 值為86 pM
產(chǎn)品規(guī)格: 100g,1kg	含量: 98%

中文名	阿瑞吡坦
英文名	Aprepitant
中文別名	阿瑞匹坦 \| 5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)嗎啉-4-基甲基]-3,4-二氫-2H-1,2,4-三唑-3-酮 \| 醋胺硝唑
英文別名	更多

描述	Aprepitant (MK-0869) 是選擇性和高親和力的神經(jīng)激肽1受體拮抗劑，Kd 值為86 pM。
相關(guān)類別	信號通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 神經(jīng)激肽受體信號通路 >> 神經(jīng)信號通路 >> 神經(jīng)激肽受體研究領(lǐng)域 >> 神經(jīng)疾病
靶點(diǎn)	Kd: 86 pM (Neurokinin 1 receptor)[1]
體外研究	Aprepitant降低代謝活性，估計IC50值為20μM。 Aprepitant誘導(dǎo)細(xì)胞生長抑制和G1細(xì)胞周期停滯。 Aprepitant顯著誘導(dǎo)Nalm-6細(xì)胞凋亡，凋亡通過caspase-3激活介導(dǎo)。 Aprepitant（20μM）誘導(dǎo)p53積累和促凋亡p53靶基因的表達(dá)[2]。 Aprepitant（1,5,10μM）以劑量依賴性方式離體抑制來自抑郁和未抑制的HIV陰性個體的MDM中的HIV感染。 Aprepitant的IC90值相當(dāng)于10μM，IC50值約為5μM[4]。
體內(nèi)研究	Aprepitant可預(yù)防B. burgdorferi體內(nèi)NHP感染誘導(dǎo)的NK-1R表達(dá)增加。 Aprepitant治療可預(yù)防B. burgdorferi誘導(dǎo)的NHP腦脊液中CCL2蛋白水平的增加。 Aprepitant治療可預(yù)防B. burgdorferi誘導(dǎo)的NHP背根神經(jīng)節(jié)中CCL2和CXCL13 mRNA表達(dá)的增加，防止B. burgdorferi誘導(dǎo)的脊髓中CCL2，CXCL13，IL-17A和IL-6 mRNA表達(dá)的增加。 NHP中。阿瑞匹坦治療減弱了B. burgdorferi感染引起的星形膠質(zhì)細(xì)胞活性/數(shù)量的減少[1]。阿瑞匹坦（10mg / kg，ip）顯著減弱小鼠中AMPH和可卡因產(chǎn)生的CPP表達(dá)和運(yùn)動激活。相反，阿瑞匹坦顯著增強(qiáng)嗎啡產(chǎn)生的CPP的表達(dá)，同時顯著抑制嗎啡調(diào)節(jié)的小鼠的運(yùn)動活性。 Aprepitant不會誘導(dǎo)顯著的CPP或條件性位置厭惡或運(yùn)動激活或抑制[3]。與未處理的對照相比，阿瑞吡坦（125mg /天，口服）導(dǎo)致病毒RNA的血漿水平降低1個對數(shù)[4]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	通過活細(xì)胞攝取噻唑基藍(lán)四唑溴（MTT）來評估阿瑞吡坦對Nalm-6細(xì)胞代謝活性的抑制作用。將細(xì)胞以5000個細(xì)胞/孔的密度接種到96孔板上。在用5,10,15,20和30μM的阿瑞匹坦處理24,36和48小時后，將細(xì)胞進(jìn)一步與100μLMTT（0.5mg / mL）在37℃溫育3小時。未處理的細(xì)胞被定義為對照組。在用100μLDMSO溶解沉淀的甲+后，用ELISA讀數(shù)器在578nm的波長下測量光密度測定。
動物實(shí)驗(yàn)	將15只恒河猴麻醉并用1×108活螺旋體鞘內(nèi)接種到小腦延髓池中，而5只恒河猴未感染，并在取出等量的CSF后接受1mL RPMI 1640培養(yǎng)基。通過來自至少尸檢組織樣品的陽性培養(yǎng)證實(shí)了體內(nèi)B.burgdorferi感染的建立。研究組動物2周，包括兩只對照動物（其中一只用阿瑞匹坦治療），兩只感染和未治療的動物，和兩只用阿瑞匹坦治療的感染動物。研究第二組動物4周，包括3只對照動物（其中一只用阿瑞匹坦治療），5只感染和未治療的動物，和4只用阿瑞匹坦治療的感染動物。動物每天接受平均劑量的阿瑞匹坦每天28±6mg / kg，并且在接種前2天開始藥物治療。這些劑量與NHP中所選藥物的標(biāo)準(zhǔn)獸醫(yī)方案一致，并且研究的4周持續(xù)時間排除了在伯氏疏螺旋體感染后8周發(fā)生的神經(jīng)病理學(xué)的發(fā)展。
參考文獻(xiàn)	[1]. Martinez AN, et al. Aprepitant limits in vivo neuroinflammatory responses in a rhesus model of Lyme neuroborreliosis. J Neuroinflammation. 2017 Feb 15;14(1):37. [2]. Bayati S, et al. Inhibition of tachykinin NK1 receptor using aprepitant induces apoptotic cell death and G1 arrest through Akt/p53 axis in pre-B acute lymphoblastic leukemia cells. Eur J Pharmacol. 2016 Nov 15;791:274-283. [3]. Mannangatti P, et al. Differential effects of aprepitant, a clinically used neurokinin-1 receptor antagonist on the expression of conditioned psychostimulant versus opioid reward. Psychopharmacology (Berl). 2017 Feb;234(4):695-705. [4]. Barrett JS, et al. Pharmacologic rationale for the NK1R antagonist, aprepitant as adjunctive therapy in HIV. J Transl Med. 2016 May 26;14(1):148.

密度	1.5±0.1 g/cm3
熔點(diǎn)	75-76 °C(lit.)
分子式	C23H21F7N4O3
分子量	534.427
精確質(zhì)量	534.150208
PSA	83.24000
LogP	4.23
外觀性狀	灰白色至淡黃色水晶般的固體
折射率	1.564
儲存條件	-20°C Freezer
水溶解性	水溶性：不溶；微溶：乙醇

關(guān)鍵字：阿瑞匹坦原料;阿瑞匹坦現(xiàn)貨;阿瑞匹坦檢測方法;阿瑞匹坦環(huán)評公示;阿瑞匹坦生產(chǎn)工廠;

公司簡介

湖南瑞威爾生物科技有限公司，注冊地江西省峽江縣，在南昌設(shè)有辦事處，武漢設(shè)有分公司。公司依托母公司江右云商豐富的互聯(lián)網(wǎng)運(yùn)營優(yōu)勢及數(shù)字中臺技術(shù)支持，將科技貫穿于研發(fā)、生產(chǎn)、檢測及采購、倉儲、銷售的所有環(huán)節(jié)，滿足了科研客戶分散、品種要求多樣化、頻繁購買且單次量小的需求，在業(yè)內(nèi)形成了良好的口碑。公司深耕科研試劑領(lǐng)域，科研試劑產(chǎn)品廣泛應(yīng)用于高等院校、科研院所以及生物醫(yī)藥、新材料、新能源、節(jié)能環(huán)保、航空航天等高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)和戰(zhàn)略性新興產(chǎn)業(yè)相關(guān)企業(yè)的研發(fā)機(jī)構(gòu)，產(chǎn)品使用者多為科學(xué)家和一線研發(fā)工程師，贏得了眾多知名客戶的信賴。目前與公司發(fā)生直接業(yè)務(wù)往來的科研機(jī)構(gòu)、大學(xué)院校、政府、軍隊(duì)等企業(yè)和機(jī)構(gòu)超過數(shù)量200家。

成立日期	2023-03-03 （4年）	注冊資本	200萬
員工人數(shù)	10-50人	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	醫(yī)藥原料	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠

湖南瑞威爾生物科技有限公司

VIP 5年

公司成立：4年
注冊資本：200萬
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司
主營產(chǎn)品：美羅培南三水物替加環(huán)素山環(huán)素米諾環(huán)素鹽酸羅匹尼羅鹽酸屈他維林富馬酸盧帕他定輔羧酶
公司地址：吉安市峽江縣仁和鎮(zhèn)新陂村官山組

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阿瑞匹坦	詢價	VIP8年	湖北阡陌生物科技有限公司	2026-07-30
阿瑞吡坦 170729-80-3 維斯?fàn)柭锔呒冊噭?13419635609	詢價	VIP10年	武漢維斯?fàn)柭锕こ逃邢薰?/div>	2026-07-30
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阿瑞吡坦生物活性

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