青蒿琥酯
中文名稱: 青蒿琥酯
中文同義詞: 青蒿脂;青蒿琥酯;還原青蒿琥珀酸單酯;青蒿琥脂;青蒿酯;青蒿虎脂
英文名稱: Artesunate
英文同義詞: ARTESUNATE;ArtesunateC19H28O8;Artemisinin monosuccinate;Artesunic Acid;Butanedioic Acid Mono(3R,5aS,6R,8aS,9R,10R,12R,12aR)-decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-yl] Ester;Arteannuinum;Arteannuinum succinate;(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-Decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano(4,3-j)-1,2-benzodioxepin-10-ol hydrogen succinate
CAS號: 88495-63-0
分子式: C19H28O8
分子量: 384.42
青蒿琥酯是一種常用的抗寄生蟲藥，為還原青蒿素琥珀酸單酯，系具有倍半萜內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的青蒿素的衍生物，對瘧原蟲的作用比青蒿素強(qiáng)，對抗氯喹株也有效。作用于瘧原蟲紅內(nèi)期裂殖體，通過還原青蒿素抑制細(xì)胞色素氧化酶，達(dá)到抑制瘧原蟲表膜一食物泡膜、線粒體膜系細(xì)胞色素氧化酶的功能，從而阻斷以宿主細(xì)胞漿為營養(yǎng)的供給。對瘧原蟲的無性體有較強(qiáng)的殺滅作用，奏效快，能迅速控制瘧疾發(fā)作，對腦型瘧、惡性瘧和間日瘧都有較好的療效，對惡性瘧的耐氯喹株同樣有效。尤其對腦型瘧的效果更顯著，其能迅速控制瘧疾發(fā)作，但對惡性瘧配子體無效。T1/2比蒿甲醚更短，靜脈注射后血藥濃度很快下降，T1/2為30 min左右。體內(nèi)廣泛分布，以腸、肝、腎中含量較高。尿、糞便排泄僅占少量，主要為代謝轉(zhuǎn)化。臨床適用于急性瘧疾危重病人的搶救，可作為治療腦型瘧及各種兇險性瘧疾患者的首選藥物。但復(fù)燃率高是其缺點(diǎn)。推薦治療量下未見不良反應(yīng);如使用大劑量可能出現(xiàn)外周網(wǎng)織紅細(xì)胞一過性減低，停藥后可恢復(fù)正常。對妊娠2個月內(nèi)的孕婦慎用，是否致畸有待進(jìn)一步研究。
關(guān)鍵字： 青蒿琥酯8495-63-0
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